USA Dorëzimi i Brendshëm, Kanëmbajtja Vendore në Brendshme, Dorëzimi i Brendshëm Europian

Epacadostat (INCB024360) pluhur

Rating:
5.00 nga 5 në bazë të 1 vlerësimit të konsumatorëve
SKU: 1204669-58 8-. Category:

AASraw është me sintezë dhe aftësi prodhimi nga gram në masë të Epacadostat (INCB024360) pluhur (1204669-58-8), nën rregullimin CGMP dhe sistemin e kontrollueshëm të cilësisë të kontrollueshme.

përshkrim i produktit

Epacadostat (INCB024360) video pluhur


Epacadostat (INCB024360) pluhur Karaktere

Emri: Epacadostat (INCB024360) pluhur
CAS: 1204669-58 8-
Formula molekulare: C11H13BrFN7O4S
Peshë molekulare: 438.23
Pika e shkrirjes: 151-153 ° C
Temp ruajtjes: -20 ° C Frigorifer
Ngjyra: E bardhë në pluhur të bardhë


Epacadostat (INCB024360) pluhur në përdorim

Emrat

Pluhur Epacadostat; IDO frenues 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Përdorimi i pluhurit Epacadostat

Pluhur Epacadostat është një hydroxamidine dhe frenues i indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), me aktivitete potenciale imunomoduluese dhe antineoplastike. Epacadostat pluhur cakton dhe lidhet me IDO1, një enzimë përgjegjës për oksidimin e triptofanit në kynurenine. Duke frenuar IDO1 dhe zvogëlimin e kinureninës në qelizat tumorale, INCB024360 rrit dhe rikthen përhapjen dhe aktivizimin e qelizave të ndryshme imune, duke përfshirë qelizat e dendritit (DCs), qelizat NK dhe limfociteve T, si dhe prodhimin e interferonit (IFN) në qelizat T të rregulluara me tumor (Tregs). Aktivizimi i sistemit imunitar, i cili është shtypur në shumë kancere, mund të pengojë rritjen e qelizave të tumorit që shprehin IDO1. IDO1 është shumë e shtypur nga një shumëllojshmëri e llojeve të qelizave tumorale dhe DCs.

Pluhur INCB024360 është përdorur në gjykimet që studiojnë trajtimin e HL, Melanoma, Glioblastoma, Melanoma Mucosal, dhe Karcinoma Ovarike, ndër të tjera.

Paralajmërim në pluhur INCB024360

Të dhënat i japin besim besimit të Incyte në mekanizmin e veprimit të pluhurit Epacadostat. Tumoret e rregullojnë enzimin IDO1 për të shmangur sistemin imunitar. Pluhur Epacadostat pengon këtë enzimë për të përcaktuar këtë evazion, duke ndihmuar sistemin imunitar të godasë tumorin me forcën e tij të plotë. Ndërsa nevojiten më shumë të dhëna për të konfirmuar hipotezën, kjo mund të ketë implikime për tundjen e tregut imuno-onkologjik.

Të dhënat e Incyte u grumbulluan mirë kundër kombinimit të Opdivo dhe Yervoy të Bristol-Myers, i cili fitoi miratimin e FDA në fillim të vitit të kaluar në fuqinë e një PFS të muajve 11.5 në pacientët me melanoma të avancuar.

Ka arsye për të menduar se diferenca e vogël midis rezultateve të PFS nga sprovat klinike përfundimisht do të përkthehet në një avantazh për Incyte. Gjykimi Bristol-Myers regjistroi pacientë trajtim-naiv, ndërsa disa lëndë në studimin Incyte më parë ishin trajtuar. Nënpopullimi naiv i trajtimit të Incyte është ende për të arritur një PFS mesatare, por normat e arritura në gjashtë muaj, 12 dhe 18 muaj sugjerojnë se është në rrugën e duhur për të përmirësuar rezultatin Opdivo-Yervoy.

Incyte gjithashtu mund të tregojë të dhënat e sigurisë për të argumentuar se kombinimi i tij mund të jetë më i mirë se Bristol-Myers. Përditësimi i fundit njoftoi se 17% e pacientëve pësoi tre ose më shumë ngjarje negative të lidhura me trajtimin. Kjo krahasohet në mënyrë të favorshme me rezultatet e krijuara nga kombinimi i Bristol-Myers, i cili, në një përditësim më parë këtë vit, ishte i lidhur me një përqindje 58% të klasës së tretë ose katër ngjarjeve negative.

Udhëzime të mëtejshme

Epacadostat pluhur është një frenues i indolamines 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) me një vlerë IC50 e 7.1 nM në qelizat HeLa që demonstron pak aktivitet kundër enzimeve të lidhura IDO2 ose triptofan 2,3-dioxygenase (TDO) .1 Ajo ka treguar të promovojë T dhe rritjen e qelizave natyrale të vrasësve, për të rritur prodhimin e IFN-γ dhe për të zvogëluar transformimin në qelizat e rregulluara T (Treg) si në një sistem coculture të limfociteve alogjene të njeriut me qelizat dendrite ose qelizat tumorale. 1 Pluhur Epacadostat gjithashtu mund të pengojë tumorin rritja e tumoreve duke mbajtur minj në një mënyrë të varur nga limfociti.

Një hydroxyamidine dhe frenues i indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) në dispozicion oralisht, me aktivitete potenciale imunomoduluese dhe antineoplastike. Synimet e pluhurit INCB024360 dhe lidhet me IDO1, një enzimë përgjegjës për oksidimin e triptofanit në kinureninë. Duke penguar IDO1 dhe zvogëlimin e kinurenines në qelizat tumorale, pluhuri Epacadostat rrit dhe rikthen proliferimin dhe aktivizimin e qelizave të ndryshme imune, duke përfshirë qelizat e dendritit (DCs), qelizat NK dhe limfociteve T, si dhe prodhimin e IFN (interferon) dhe një reduktimi i qelizave T të rregulluara nga tumoret (Tregs). Aktivizimi i sistemit imunitar, i cili është shtypur në shumë kancere, mund të pengojë rritjen e qelizave të tumorit që shprehin IDO1. IDO1 është shumë e shtypur nga një shumëllojshmëri e llojeve të qelizave tumorale dhe DCs. Kontrolloni për sprovat klinike aktive duke përdorur këtë agjent.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) është një enzimë kyçe imunosupresive që modulon përgjigjen imunitare kundër tumoreve duke promovuar gjenerimin e qelizave të T-së dhe bllokimin e efektorit të T-qelizave, duke lehtësuar rritjen e tumorit duke lejuar qelizat e kancerit të shmangin mbikëqyrjen imunitare. Epacadostat pluhur është një frenues hetues, shumë i fuqishëm dhe selektiv oral i enzimes IDO1 që rregullon mikroorganizmin imunologjik të tumorit, duke rikthyer në mënyrë efektive përgjigjet imune të anti-tumoreve. Në studimet me një krah, kombinimi i INCB024360 pluhur dhe frenuesit e kontrollit të imunitetit ka treguar provë-koncept në pacientët me melanoma unresectable ose metastatic. Në këto studime, pluhuri INCB024360 i kombinuar me inhibitorin CTLA-4 ipilimumab ose inhibitorin PD-1 KEYTRUDA përmirësuar normën e përgjigjes krahasuar me studimet e vetëm të inhibitorëve të kontrollit imun.

Kombinimi i frenuesit IDO-s Epacadostat pluhur me nivolumab (Opdivo) tregoi shenjat premtuese të aktivitetit për pacientët me karcinome qelizore të kokës dhe qafës (SCCHC) dhe atyre me melanoma, sipas gjetjeve nga studimi i fazës I / II ECHO-204 të paraqitur në takimi vjetor i Asociacionit 2017 ASCO.

Kombinimi demonstroi një normë objektive të përgjigjes (ORR) të 63% dhe një përgjigje të plotë (CR) të 5% për pacientët me melanoma trajtuese-naive, në provat multi-krahësh të hapura. Në ato me SCCHC, ORR ishte 23% dhe norma e CR ishte 3%. Kombinimi nuk ishte efektiv në pacientët e pazgjidhur me kancer ovarian dhe kancer kolorektal (CRC).

"Pluhur INCB024360 plus nivelolumab ishte aktiv në melanoma të fazës II dhe karcinoma të qelizave squamous të kohortëve të kokës dhe qafës," tha bashkërenduesi i studimit Karl D. Lewis, MD, profesor i asociuar, Divizioni i Onkologjisë Mjekësore, Universiteti i Kolorados Anschutz Medical Campus. "Përgjigja është vërejtur pavarësisht shprehjes PD-L1 dhe statusit HPV. Të gjitha përgjigjet ishin në vazhdim në ndërprerjen e të dhënave. "

Në pjesën e fazës I të studimit, dozën epacadostat pluhur u përshkallëzua nga 25 mg dy herë në ditë në 300 mg dy herë në ditë. Në pjesën e fazës II, pacientët morën një 100 mg dy herë në ditë dhe 300 mg dy herë ditore të pluhurit Epacadostat. Nivolumab fillimisht u administrua në 3 mg / kg çdo javë 2, i cili u kaloi në 240 mg IV çdo javë 2 në pjesën e fazës II të studimit. Gjetjet e paraqitura në ASCO për sigurinë ishin nga të dyja pjesët e studimit, ndërsa gjetjet e efikasitetit ishin nga vetëm grupi i fazës II.

Për pacientët me melanoma të patrajtuar (N = 40), ORR me dozën 100-mg (n = 6) të pluhurit INCB024360 ishte 100%, i cili përbëhej tërësisht nga përgjigjet e pjesshme. Me dozën 300-mg (n = 34), ORR ishte 56% dhe norma e CR ishte 6%. Shkalla e kontrollit të sëmundjes (DCR; ORR plus sëmundje e qëndrueshme) ishte 85%. Në ato me tumore PD-L1-pozitiv (n = 7), ORR ishte 71% kundrejt 29% në grupin PD-L1-negativ (n = 7). Të gjitha përgjigjet ishin në vazhdim, me një kohëzgjatje mesatare prej 16 + javë.

Në grupin SCCHN, në të cilin pacientët kishin marrë linjat e mëparshme të terapisë ≤2, ORR me dozën 100-mg (n = 7) të pluhurit Epacadostat ishte 14%, nuk kishte CR, dhe DCR ishte 61%. Në krahun 300-mg (n = 24), ORR ishte 25%, me 1 CR dhe një DCR të 71%. Pacientët me tumore PD-L1-pozitiv (n = 10) kishin një ORR të 30% dhe ato me tumore negative (n = 8) kishin një ORR të 13%. Të gjitha përgjigjet vazhduan në analizë, me një mesatare më të madhe se 24 + javë.

Në pacientët e vlerësueshëm 29 me kancer ovarian, ORR ishte 14% dhe DCR ishte 31%. Nuk ishte 1 CR në një pacient me trajtim naiv, BRCA-negative, PD-L1-pozitiv sëmundje. Në pacientët 26 me CRC, ata me paqëndrueshmëri mikrosatelitare (MSI) kishin një ORR të 25% dhe ata me sëmundje të qëndrueshme mikrosatelitare nuk kanë përjetuar një përgjigje.

"Plani INCB024360 plus nivelolumab nuk tregoi një sinjal të efikasitetit në popullatat e pazgjidhura të kancerit ovarian refraktar dhe pacientëve CRC", tha Lewis për rezultatet. Në lidhje me hetimet e ardhshme, ai vuri në dukje se "rezultatet paraprake të sigurisë dhe efikasitetit mbështesin hetimin e mëtejshëm të pluhurit të nivelolumab dhe Epacadostat në pacientët e trajtimit me naive me melanoma dhe tek pacientët me SCCHN".

Pluhur Raw Epacadostat

Minimalizim 10grams.
Hetimi mbi sasinë normale (Brenda 1kg) mund të dërgohet në 12 orë pas pagesës.
Për porosi më të mëdha (Brenda 1kg) mund të dërgohen në 3 ditë pune pas pagesës.

INCB024360 pluhur Marketingu

Të sigurohet në të ardhmen e ardhshme.


Si për të blerë Epacadostat pluhur: blej INCB024360 pluhur nga AASraw

1.Për të na kontaktoni me email-in tonë sistemin e hetimit, ose skype onlinepërfaqësues i shërbimit të klientit (CSR).
2.Për të na siguruar sasinë dhe adresën tuaj të kërkuar.
3.Our CSR do t'ju ofrojë kuotimin, afatin e pagesës, numrin e ndjekjes, mënyrat e dorëzimit dhe datën e mbërritjes (ETA).
4.Payment bërë dhe mallrat do të dërgohen në 12 orë (Për qëllim brenda 10kg).
5.Goods morën dhe jepnin komente.


Më shumë detaje rreth produkteve relevante,mirëpritur të klikoni këtu.


=

COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) pluhur (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Recipes

Epacadostat Raw Powder Recipes:

Për të kërkuar Përfaqësuesin e Konsumatorit tonë (CSR) për detaje, për referencë tuaj.

Referencat & citatet e produktit

Blej Epacadostat (INCB024360) Pluhur: Kërkim i avancuar nga reaguesit AASraw

shqyrtim 1 për Epacadostat (INCB024360) pluhur

  1. Vlerësuar me 5 nga 5

    Aasraw -

    Epacadostat (INCB024360) pluhur është gjenial

Shto një shqyrtim

Adresa juaj e emailit nuk do të publikohet. Fusha e kërkuar janë shënuar *