USA Dorëzimi i Brendshëm, Kanëmbajtja Vendore në Brendshme, Dorëzimi i Brendshëm Europian

Buparlisib (944396-07-0)

Rating:
5.00 nga 5 në bazë të 1 vlerësimit të konsumatorëve
SKU: 944396-07 0-. Category:

AASraw është me sintezë dhe aftësi prodhimi nga gram në masë të Buparlisib (CAS 944396-07-0), sipas rregullimit CGMP dhe sistemit të kontrollueshëm të cilësisë së kontrollit.

Pluhur Buparlisib është një frenues oral, bioavailable, shumë specifik dhe i fuqishëm i familjes 3-kinase (PI3K) të fosfatidilinozitolit pan-klasë I dhe roli i tij potencial si një agjent antikancer është aktualisht nën hetim.

Pluhur AASRAW PDF Icon

përshkrim i produktit

Buparlisib video


Buparlisib karaktere themelore

Emri: Buparlisib
CAS: 944396-07 0-
Formula molekulare: C18H21F3N6O2
Peshë molekulare: 410.3935496
Pika e shkrirjes: 645.7 ± 65.0 ° C
Temp ruajtjes: -20 ° C
Ngjyra: Pluhur të bardhë kristalor


Përdorimi i Buparlisib (944396-07-0) në ciklin e steroideve

Emrat

Buparlisib (944396-07-0), një inhibitor gojor I-klorit I-fosfatidinozitol-3-kinase (PI3K).

Kanceri i kancerit të gjirit

① Sfondi

Buparlisib është një inhibitor gojor I-klorit I-fosfatidinozitol-3-kinase (PI3K). Faza e tanishme studimi I vlerësoi sigurinë, farmakokinetikën dhe efikasitetin e buparlisibit me kapecitabinë në pacientët me kancer të gjirit metastatik.

② Pacientët dhe Metodat
Pacientët morën buparlisib një herë në ditë (varg, 50 në 100 mg) për javët 3 me capecitabine dy herë në ditë (varg, 1000 në 1250 mg / m2) për javët 2 me një pushim javë 1. Shkallëzimi i dozës përdori një dizajn tradicional "3 + 3" me përkufizime standarde të dozimit të dozimit (DLT) dhe dozës maksimale të tolerueshme.

③ Rezultatet
Nga pacientët 25 të regjistruar, 23 u vlerësuan për DLT dhe 17 ishin të vlerësueshme për përgjigje. Doza maksimale e toleruar e kombinimit ishte buparlisib 100 mg në ditë dhe kapecitabinë 1000 mg / m2 dy herë në ditë. DLT-të përfshinin hiperglikemi të klasës 3 dhe konfuzionin e klasës 3. Toksiciteti më i zakonshëm i klasës 3 ishte diarrea dhe ngritja e aminotransferazës aspartate dhe transaminazës alanine. Një pacient shfaqi një përgjigje të plotë ndaj trajtimit dhe katër kishin një përgjigje të konfirmuar të pjesshme. Në kohortat 3 dhe 4, në të cilat doza e Buparlisib (944396-07-0) mbeti e vazhdueshme, por doza e kapecitabines u rrit, u vërejtën rritje të konsiderueshme në përqendrimin e plazmës buparlisib.

④ Përfundim
Kombinimi i buparlisib me capecitabine në pacientët me kancer të gjirit metastatic ishte në përgjithësi mirë tolerohet, me disa pacientë që demonstrojnë përgjigje të zgjatura. Normat e papritura të mutacioneve PIK3CA (3 e 17) janë parë, dhe vetëm 2 e tumoreve 7 me subtyping ishin luminal, duke e bërë të pamundur eksplorimin e këtyre shënuesve parashikues parashikues. Studimi i mëtutjeshëm i kombinimit nuk është i paarsyeshëm, me farmakokinetikë të zgjeruar dhe analiza sekuenca për të sqaruar më mirë ndërveprimet potenciale të drogës dhe biomarkuesit më të sakta të përgjigjes.

Udhëzime të mëtejshme

Ndryshimi i objektivit të phosphatidylinositol 3-kinazës (PI3K) / AKT / gjitar i rrugës sinjale të rapamycinës është çelësi për rritjen dhe mbijetesën e disa kancereve, duke përfshirë edhe kancerin e gjirit. Përveç kësaj, disregulimi i sinjalizimit PI3K mund të kontribuojë në rezistencën ndaj disa agjentëve anticancer. Frenuesit PI3K mund, pra, të jenë efektive si terapi antineoplastike. Buparlisib është një frenues i fuqishëm dhe shumë i veçantë oral i familjes PI3K të pan-klasës. Buparlisib veçanërisht ndalon klasën I PIK3 në rrugën e sinjalizimit të kinazës PI3K / AKT në një mënyrë ATP-konkurruese, duke penguar kështu prodhimin e fosfatidilinozitolit (3,4,5) -trisfosfat të mesëm të dërguarin dhe aktivizimin e rrugës sinjalizuese PI3K. Kjo mund të nxisë ndalimin e rritjes së qelizave tumorale dhe mbijetesën në popullatat e tumorit të prekshëm. Buparlisib është aktualisht nën hetim në pacientët me një shumëllojshmëri të tumoreve të ngurta, përfshirë kancerin e gjirit. Buparlisib është vërtetuar si një agjent premtues anticancer dhe përpjekje të jashtëzakonshme janë ndërmarrë për ta zhvilluar atë. Sidoqoftë, monoterapia buparlisib ka sjellë përfitime të përulura deri tani. Rezultatet nga studimet që kombinojnë buparlisib me agjentë të ndryshëm anticancer - domethënë, terapia endokrine, terapia anti-HER2 dhe kimioterapia - kanë treguar efikasitet të ndryshueshëm me toksicitet të qëndrueshëm substancial.


Si të blini Buparlisib nga AASraw

1.Për të na kontaktoni me email-in tonë sistemin e hetimit, ose skype onlinepërfaqësues i shërbimit të klientit (CSR).
2.Për të na siguruar sasinë dhe adresën tuaj të kërkuar.
3.Our CSR do t'ju ofrojë kuotimin, afatin e pagesës, numrin e ndjekjes, mënyrat e dorëzimit dhe datën e mbërritjes (ETA).
4.Payment bërë dhe mallrat do të dërgohen në 12 orë (Për qëllim brenda 10kg).
5.Goods morën dhe jepnin komente.


=

COA

HNMR

Recipes

Referencat & citatet e produktit