USA Dorëzimi i Brendshëm, Kanëmbajtja Vendore në Brendshme, Dorëzimi i Brendshëm Europian

ATK-438

Rating: Kategori:

TAK438, i njohur gjithashtu si Vonoprazan Fumarate, është një ilaç i ri për trajtimin e sëmundjeve të lidhura me acidin me një mekanizëm të ri veprimi të quajtur bllokues të acidit kalium-konkurrues (P-CAB) i cili pengon në mënyrë konkurruese lidhjen e joneve të kaliumit në H +, K + -ATPase ( e njohur edhe si pompë protoni) në hapin e fundit të sekretimit të acidit gastrik në qelizat parietale të stomakut, kontrollon sekretimin e acidit gastrik. Ai siguron një efekt të fortë dhe të qëndrueshëm të sekretimit të acidit efekt frenues.

përshkrim i produktit

Karakteristikat themelore

Emri i produktit ATK-438
Numri CAS 1260141-27-2
Formula molekulare C21H20FN3O6S
Pesha Formula 461.46
Sinonime Vonoprazan Fumarate;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438.
Tema & Dukje E bardhë në pluhur të bardhë
Ruajtja dhe trajtimi E thatë, e errët dhe në 0 - 4 C për një periudhë të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për një periudhë afatgjatë (muaj me vite).

 

Përshkrimi i TAK-438

TAK438, i njohur gjithashtu si Vonoprazan Fumarate, është një ilaç i ri për trajtimin e sëmundjeve të lidhura me acidin me një mekanizëm të ri veprimi të quajtur bllokues të acidit kalium-konkurrues (P-CAB) i cili pengon në mënyrë konkurruese lidhjen e joneve të kaliumit në H +, K + -ATPase ( e njohur edhe si pompë protoni) në hapin e fundit të sekretimit të acidit gastrik në qelizat parietale të stomakut, kontrollon sekretimin e acidit gastrik. Ai siguron një efekt të fortë dhe të qëndrueshëm të sekretimit të acidit efekt frenues.

Në gjëndrat gastrike të kulturuara, trajtimi me TAK-438 rezultoi në një frenim më të gjatë dhe më të fortë të formimit të acidit. Efekti frenues i TAK-438 në sekretimin e acidit duket se shoqërohej me fiziologjinë e qelizave parietale gastrike.

 

ATK-438 Mekanizmi i veprimit

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) është një derivat pirol dhe bllokues i acidit konkurrues të kaliumit (P-CAB) që bllokon në mënyrë konkurruese vendin e lidhjes së kaliumit të H gastrik (+), K (+) - ATPase, një enzimë kryesore në proces të sekretimit të acidit gastrik. Komponimi mund të grumbullohet në mjedise acide dhe duhet të sigurojë një kohëzgjatje më të gjatë frenimi për shkak të një pKa alkaline prej 9.06.

Në gjëndrat gastrike të kulturuara, trajtimi me TAK-438 rezultoi në një frenim të formimit të acidit më të gjatë dhe më të fortë. Efekti frenues i TAK-438 në sekretimin e acidit duket se shoqërohej me fiziologjinë e qelizave parietale gastrike.

 

Aplikimi TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarate ose Vonoprazan) është një ilaç i ri për trajtimin e sëmundjeve të lidhura me acidin me një mekanizëm të ri veprimi të quajtur bllokues të acidit kalium-konkurrues (P-CAB) i cili në mënyrë konkurruese pengon lidhjen e joneve të kaliumit në H +, K + -ATPase (e njohur edhe si pompë protoni) në hapin e fundit të sekretimit të acidit gastrik në qelizat parietale të stomakut. Drogës është aprovuar në Japoni për trajtimin e sëmundjeve të lidhura me acidin, duke përfshirë ulçerën e stomakut, ulçerën e duodenit, ezofagitin e refluksit dhe çrrënjosjen ndihmëse të Helicobacter pylori në rastin e gastritit Helicobacter pylori.

 

Efektet anësore dhe paralajmërimi i TAK-438

Efektet anësore të zakonshme përfshinin:

▪ diarre,

▪ të përzier dhe të vjella,

▪ kapsllëk,

Pain dhimbje barku,

Ra skuqje të lëkurës,

B urth.

 

Këto nuk janë të gjitha efektet anësore të mundshme të TAK438. Për më shumë informacion, pyesni mjekun ose farmacistin tuaj. Telefononi mjekun tuaj për këshilla mjekësore në lidhje me efektet anësore. Ju mund të raportoni efekte anësore tek FDA në 1-800-FDA-1088.

 

referim

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Zbulimi i një derivat i ri i pirrolit 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamin e fumarat (TAK-438) si një acid i konkurrueshëm në kalium bllokues (P-CAB). J Med Chem. 2012 maj 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Prill 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Shfaqja me kapacitet të lartë të bllokuesve të acidit konkurrues të kaliumit. Ekrani J Biomol. Shkurt 2012; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Shtator 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karakterizimi i një bllokuesi të ri acid acid konkurrues të kaliumit të H gastrik, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 nëntor; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Gusht 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed PMCID Qendrore: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Një studim që krahason efektin antisekretor të TAK-438, një bllokues i ri i acidit konkurrues të kaliumit, me lansoprazol në kafshë. J Pharmacol Exp Ther. 2011 qershor; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Një studim krahasues mbi mënyrat e veprimit të TAK-438, një bllokues i ri i acidit konkurrues të kaliumit dhe lansoprazolit në gjëndrat gastrike lepuri të kultivuara primare. Biochem Pharmacol. 2011 1 maj; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438), një bllokues i ri dhe i fuqishëm i acidit konkurrues të kaliumit për trajtimin e sëmundjeve të lidhura me acidin. J Pharmacol Exp Ther. Tetor 2010; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Kor 12. PubMed PMID: 20624992.