USA Dorëzimi i Brendshëm, Kanëmbajtja Vendore në Brendshme, Dorëzimi i Brendshëm Europian

Sunitinib Malate

Rating: Kategori:

Sunitinib frenon sinjalizimin qelizor duke synuar receptorët e shumtë të tyrosine kinazave (RTK). Këtu përfshihen të gjithë receptorët për faktorin e rritjes së trombociteve (PDGF-Rs) dhe receptorët e faktorit të rritjes endoteliale vaskulare (VEGFR), të cilët luajnë një rol si në angiogjenezën e tumorit ashtu edhe në qelizat tumorale. përhapja.

përshkrim i produktit

Karakteristika themelorecs

Emri i produktit Sunitinib Malate
Numri CAS 341031-54-7
Formula molekulare C22H27FN4O2
Masa molare 398.474
Sinonime 557795-19-4;

Sutent;

Malaitin Sunitinib;

SU11248.

Tema & Dukje Pluhur i bardhë
Ruajtja dhe trajtimi Ruani atë në temperaturë dhome dhe larg nxehtësisë dhe lagështisë së tepërt.

 

Përshkrimi i Sunitinib Malate

Sunitinib (tregtuar si Sutent nga Pfizer, dhe i njohur më parë si SU11248) është një frenues oral i molekulës së vogël, receptori i tirozinës kinazës (RTK) me shumë shënjestër që është aprovuar nga FDA për trajtimin e karcinomës së qelizave renale (RCC) dhe imatinib - tumor stromal gastrointestinal rezistent (GIST) më 26 janar 2006. Sunitinib ishte ilaçi i parë i kancerit i aprovuar njëkohësisht për dy indikacione të ndryshme.

 

Mekanizmi i veprimit i Sunitinib Malate

Sunitinib pengon sinjalizimin qelizor duke shënjestruar receptorët e shumtë të tyrosine kinazave (RTK).

Këto përfshijnë të gjithë receptorët për faktorin e rritjes së trombociteve (PDGF-Rs) dhe receptorët e faktorit të rritjes endoteliale vaskulare (VEGFR), të cilët luajnë një rol si në angiogjenezën e tumorit ashtu edhe në përhapjen e qelizave tumorale. Frenimi i njëkohshëm i këtyre synimeve zvogëlon vaskularizimin e tumorit dhe shkakton apoptozën e qelizave kancerogjene dhe kështu rezulton në tkurrje të tumorit.

Sunitinib gjithashtu frenon CD117 (c-KIT), [2] receptorin e tirozinës kinazës që (kur aktivizohet në mënyrë të papërshtatshme nga mutacioni) drejton shumicën e tumoreve të qelizave stromale gastrointestinale. Hasshtë rekomanduar si një terapi e linjës së dytë për pacientët, tumoret e të cilëve zhvillojnë mutacione në c-KIT që i bën ata rezistent ndaj imatinib, ose kush nuk mund ta tolerojë ilaçin.

 

Zbatimi i Sunitinib Malate

 Tumori stromal gastrointestinal

Ashtu si RCC, GIST zakonisht nuk i përgjigjet kimioterapisë ose rrezatimit standard. Imatinib ishte agjenti i parë i kancerit i provuar efektiv për GIST metastatik dhe përfaqësoi një zhvillim të madh në trajtimin e kësaj sëmundje të rrallë, por sfiduese.

 

 meningioma

Sunitinib është duke u studiuar për trajtimin e meningiomës e cila shoqërohet me neurofibromatosis.

 

 Tumoret neuroendokrine pankreatike

Në Nëntor 2010, Sutent fitoi miratimin nga Komisioni Evropian për trajtimin e 'tumoreve neuroendokrine pankreatike të parezistueshme ose metastatike, të diferencuara mirë me përparimin e sëmundjes tek të rriturit'.

 

 Karcinoma e qelizave renale

Sunitinib është aprovuar për trajtimin e RCC metastatike. Opsione të tjera terapeutike në këtë mjedis janë pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) dhe aldesleukin.

 

Sunitinib MalateEfektet anësore dhe paralajmërimi

Ngjarjet e padëshiruara të Sunitinib konsiderohen disi të menaxhueshme dhe incidenca e ngjarjeve të rënda anësore është e ulët.

Ngjarjet anësore më të zakonshme të shoqëruara me terapinë me sunitinib janë lodhja, diarreja, të përzierat, anoreksia, hipertensioni, një ndryshim i ngjyrës së verdhë të lëkurës, reagimi i lëkurës në këmbë dhe duar dhe stomatiti. Në studimin e kontrolluar me placebo, Faza III GIST, ngjarje anësore që ndodhën më shpesh me sunitinib sesa placebo përfshinin diarrenë, anoreksinë, njollën e lëkurës, mukozitin / stomatitin, asteninë, shijen e ndryshuar dhe kapsllëkun.

Reduktimi i dozës u kërkua në 50% të pacientëve të studiuar në RCC në mënyrë që të menaxhonin toksikat e konsiderueshme të këtij agjenti.

Ngjarje të rënda (të gradës 3 ose 4) anësore ndodhin në ≤10% të pacientëve dhe përfshijnë hipertension, lodhje, asteni, diarre dhe eritemë akrale të shkaktuar nga kimioterapia. Anomalitë laboratorike të shoqëruara me terapinë me sunitinib përfshijnë lipazë, amilazë, neutrofile, limfocite dhe trombocite. Hipotiroidizmi dhe eritrocitoza e kthyeshme gjithashtu janë shoqëruar me sunitinib.

 

referim

[1] US Food and Drug Administration (2006). "FDA miraton trajtim të ri për kancerin gastrointestinal dhe të veshkave".

[2] Hartmann JT, Kanz L (Nëntor 2008). "Sunitinib dhe depigmentimi periodik i flokëve për shkak të frenimit të përkohshëm të c-KIT". Harku Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / arkderm.144.11.1525. PMID 19015436. Arkivuar nga origjinali më 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Shkurt 2009). "Tumori stromal gastrointestinal: një pasqyrë klinike". Hematol. Onkol. Klinika Veriu Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (qershor 2009). "Tumori i përparuar stromal gastrointestinal në Evropë: një përmbledhje e rekomandimeve të azhurnuara të trajtimit". Rev Rev. Antikancer. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / epoka.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (qershor 2009). "Sunitinib në tumore të ngurta". Opinioni i Ekspertëve Heton Drogat. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Parashkrimi i informacionit për Sutent (sunitinib malate)". Pfizer, Inc, New York NY.