USA Dorëzimi i Brendshëm, Kanëmbajtja Vendore në Brendshme, Dorëzimi i Brendshëm Europian

Lorcaserin (Belviq) pluhur

Rating: SKU: 616202-92-7. Kategori:

AASraw është me sintezë dhe aftësi prodhimi nga gram në masë të Lorcaserin (Belviq) pluhur (616202-92-7), nën rregullimin e CGMP dhe sistemin e kontrollueshëm të kualitetit të kontrollit.

bosh

përshkrim i produktit

 

Lorcaserin Hyrje

Prodhimi i një droge efikase dhe të sigurt të humbjes së peshës është një detyrë e frikshme. Përpjekjet në të kaluarën kanë ardhur me disa efekte anësore të tilla si dëmtimi i zemrës. Për fat të mirë, një studim i ri thotë se humbja e peshës së lorcaserin mund t'ju ndihmojë të hiqni peshën e tepërt pa pasur nevojë të sakrifikoni shëndetin e zemrës tuaj. Lorcaserin është një pilulë suppressant e oreksit, e cila është aprovuar nga FDA në 2012. Por çfarë është lorcaserin? E pra, më poshtë është një përshkrim i detajuar i drogës, struktura dhe vetitë e saj kimike, përdorimi, dozimi, masat paraprake dhe shumë më tepër.

Emri i produktit: Lorcaserin / BELVIQ (lorcaserin hydrochloride)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

 

Video pluhur Lorcaserin (Belviq)

 

 


 

I. Lorcaserin (Belviq) pluhur themelore Karaktere:

 

Emri: Lorcaserin (Belviq) pluhur
CAS: 616202-92-7
Formula molekulare:  C11H14ClN
Peshë molekulare: 195.692
Pika e shkrirjes: 212 ° C
Temp ruajtjes: RT
Ngjyra: E bardhë në pluhur të bardhë

 


 

Lorcaserin Hyrje

Prodhimi i një droge efikase dhe të sigurt të humbjes së peshës është një detyrë e frikshme. Përpjekjet në të kaluarën kanë ardhur me disa efekte anësore të tilla si dëmtimi i zemrës. Për fat të mirë, një studim i ri thotë se humbja e peshës së lorcaserin mund t'ju ndihmojë të hiqni peshën e tepërt pa pasur nevojë të sakrifikoni shëndetin e zemrës tuaj. Lorcaserin është një pilulë suppressant e oreksit, e cila është aprovuar nga FDA në 2012. Por çfarë është lorcaserin? E pra, më poshtë është një përshkrim i detajuar i drogës, struktura dhe vetitë e saj kimike, përdorimi, dozimi, masat paraprake dhe shumë më tepër.

Emri i produktit: Lorcaserin / BELVIQ (lorcaserin hydrochloride)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

 

Më poshtë është struktura kimike e lorcaserin në konformimin 3-D.

Lorcaserin (Belviq) pluhur

 

Karakteristikat Kimike të Lorcaserin (belviq) (CAS 616202-92-7)

Më poshtë janë vetitë kimike të përmbledhura të Lorcaserin (belviq); ato janë paraqitur në tabelën më poshtë për një vështrim të shpejtë.

 

Emri i Pronës Vlera e pronës
Pika e njësisë së lidhur me kovalencë 1
Count atom atomike 0
Pika e Pacaktuar e Bond Stereocenter 0
Numërimi i Stereocentrit të Bondit të Përcaktuar 0
Numërimi i pacaktuar i Atom Stereocenter 0
Përcaktimi i Atom Stereocenter Count 1
Numër i rëndë i Atomit 13
Ngarkesa formale 0
Kompleksi është i Canonicalized I vërtetë
XLogP3-AA 2.7
Masa e saktë 195.081 g / mol
Monoizotopic Mass 195.081 g / mol
Sipërfaqja polare topologjike 12 A ^ 2
kompleksitet 172
Numër i rrotullueshëm i obligacioneve 0
Numrin e Pranuesit të Bondit të Hidrogjenit 1
Count Count Donator Bond Hidrogjen 1
Peshë molekulare 195.69 g / mol
Konstante të shkëputjes

 

pKa = 9.98 (est)

 

Një përshkrim i thjeshtë i pluhurit Lorcaserin HCL

Lorcaserin (Belviq) është një pilulë shtypëse e oreksit e formuluar nga Arena Farmaceutikë. Ajo i përket një klase të barnave të referuara si agonistë të receptorëve të serotoninës. Designedshtë krijuar për t'ju ndihmuar të ndjeheni të ngopur pasi të keni ngrënë më pak ushqim. Ajo shtyp oreksin duke aktivizuar 5-HT2C receptorët, të cilët janë lloje të receptorëve të serotoninës në një rajon të trurit (hypothalamus) që kontrollon oreksin. Kur ata sinjalizojnë trupin tuaj të ndihen të plotë, ju merrni për të ngrënë më pak, kështu që përfundojnë duke humbur peshë në afat të gjatë.

Belviq, emri kimik i të cilit është (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-Benzazepin hidroklorur hemihidrat, është menduar të merret gojarisht. Pesha molekulare e saj është 241.16 g / mol, dhe formula e saj empirike është C11H15Cl2N • 0.5H2O. Formula e saj strukturore është më poshtë:

 

Lorcaserin (Belviq) pluhur

 

Tretshmëria e hemihidratit të klorhidratit Lorcaserin në ujë është më e lartë se 400 mg / mL. Një tabletë Belviq ka 10.4 miligramë hemihidrat kristalor hidroklorur lorcaserin (një pluhur i bardhë në të bardhë), i cili është i barabartë me 10.0 miligram hidroklorid lorcaserin anhidrik. Përmban gjithashtu përbërës të tjerë, përfshirë stearat magnezi NF, talk USP, FD&C Blue # 2 liqeni alumini, dioksid titaniumi USP, glikol polietileni NF, alkool polivinil USP, dioksid silici koloidal, natriumi kroskarmelozë NF, celulozë mikrokristaline e silicizuar dhe hidroksipropil celulozë.

 

Veprimi i mekanizmit të Lorcaserin

Sipas kritereve të Udhëzimit të Administrimit të Ushqimit dhe të Barnave (2007), Lorcaserin është në gjendje të ndihmojë të rriturit të arrijnë humbje peshe klinikisht kuptimplote. Kjo droga humbje peshe është thënë të punojnë mirë kur çiftëzohet me rritjen e aktivitetit fizik, si dhe një dietë të ulët kalori. Mund të ndihmojë shumë në menaxhimin kronik të peshës, sidomos me njerëzit që janë mbipeshë (të paktën 27 kg / m2), ose të trashë (BMI të paktën 30 kg / m2). Ky mjekim mund të ndihmojë gjithashtu ata që kanë një ose më shumë probleme të lidhura me peshën, siç janë diabeti i tipit 2, dislipidemia ose hipertensioni.

Lorcaserin është një pilulë e novelës suppressant e oreksit që vepron në mënyrë selektive si një 5-HT2C receptor agonist në hypothalamus me selektivitetin e veprimit të pesëmbëdhjetë herë më shumë afinitet për 5-HT2C  receptorët sesa për 5-HT2A  dhe një dajak një 100 herë më të lartë selektivitetin funksional për 5-HT2C receptorët se sa për 5-HT2B.

Receptorët 5-HT2C ndodhen pothuajse ekskluzivisht në trurin e njeriut dhe mund të gjenden në talamus, hipotalamus, lëvore, hipokampus, pleh koror, cerebellum dhe amigdala. Stimulimi i receptorëve 5-HT2C në hipotalamus aktivizon prodhimin e POMC (proopiomelanokortinës) dhe për këtë arsye nxit zvogëlimin e peshës përmes ngopjes. Ky argument mbështetet nga prova klinike të provuara dhe studime të tjera kërkimore. Ndërsa zakonisht mendohet se receptorët 5-HT2C ndihmojnë në rregullimin e oreksit, sekretimit endokrin dhe gjendjes shpirtërore, mënyra e saktë e veprimit në rregullimin e oreksit nuk dihet.

 

Receptor EC50 [NM] Ki[NM]
5-HT2C 39 13
5-HT2B 2380 147
5-HT2A 553 92

 

Perdorimi i pluhurit Lorcaserin HCL

Nëse e konsiderojmë të vërtetë Lorcaserin shqyrtime atje, atëherë kjo është ndoshta pilula më e mirë humbje peshe në treg sot. Disa njerëz mbipeshë, dmth. Ata që kanë kushte mjekësore të lidhura me peshë ose ata që janë të trashë mund të përfitojnë shumë nga ky produkt.

Kur përdoret në lidhje me programin e stërvitjes të miratuar nga mjeku, programin dietë me kalori të ulët dhe ndryshimin e stilit të jetesës, Lorcaserin mund të ndihmojë një shumë më tepër se sa të humbasë peshë - kjo mund të ndihmojë në zvogëlimin e shumë rreziqeve shëndetësore që lidhen me obezitetin, duke përfshirë presionin e lartë të gjakut, diabetin, sëmundjet e zemrës dhe vdekjen e hershme.

Sipas Qendrës për Kontrollin e Sëmundjeve, humbja vetëm e 5 në 10 për qind të peshës totale të trupit mund të paraqesë disa përfitime shëndetësore të tilla si përmirësimet në sheqernat e gjakut, kolesterolin në gjak dhe presionin e gjakut.

 

 Doza e Lorcaserin HCL pluhur

Të rriturit duhet të marrin dy pilula në ditë. Prandaj, duhet të merrni tableta 60 në muaj. Sipas FDA, duhet të përdoret ilaçi gjatë gjithë jetës së tij / saj për të mbajtur një peshë të shëndetshme.

Është e rëndësishme të theksohet se rezultatet pozitive duhet të shihen pas javëve të 12. Nëse nuk do të humbni së paku 5 për qind të peshës së trupit tuaj bazë, atëherë këshilloheni të ndaloni përdorimin e pilulës. Edhe me përdorimin e vazhdueshëm, është më pak e mundshme që ju të arrini dhe të mbani humbje peshe klinikisht kuptimplote.

 

Masat paraprake të HCL Lorcaserin

Goodshtë mirë të mbani mend se profesionisti juaj i kujdesit shëndetësor ka përshkruar këtë ilaç sepse ata kanë gjykuar se avantazhi që merrni është më i lartë se rreziqet e efekteve anësore. Shumica e njerëzve që e marrin këtë ilaç nuk shfaqin efekte anësore serioze.

Para se të merrni lorcaserin, lajmëroni farmacistin ose mjekun tuaj nëse jeni alergjik ndaj ilaçit; ose nëse keni ndonjë alergji tjetër. Lorcaserina përmban përbërës joaktivë që mund të çojnë në reaksione alergjike ose çështje të tjera. Pyesni farmacistin tuaj për t'ju dhënë më shumë detaje.

Para se të merrni këtë ilaç, informoni farmacistin ose mjekun tuaj për historikun tuaj mjekësor, në veçanti për problemet e veshkave, diabetin, problemin e mëlçisë, sëmundjet e zemrës (përfshirë bllokimin e zemrës, sëmundjen e valvulës së zemrës, rrahjet e ngadalta të zemrës, dështimin e zemrës) probleme të cilat mund të rrisin rrezikun e ereksione të dhimbshme / të zgjatura te burrat (përfshirë penisin e deformuar, sëmundjen e Peyronie, mielomën e shumëfishtë, aneminë e qelizave drapër, leuçeminë).

Kjo pilulë shtypëse e oreksit mund t’ju ​​bëjë të ngadalësoni mendimin ose marramendjen. Marihuana ose alkooli mund t’i përkeqësojë këto efekte. Mos përdorni makineri, vozisni ose bëni ndonjë gjë që kërkon gatishmëri derisa të jeni në gjendje ta bëni atë me kujdes. Kufizoni pijet alkoolike dhe bisedoni me mjekun tuaj nëse përdorni marihuanë.

Nëse do t’i nënshtroheni një procedure kirurgjikale, është e matur që t’i tregoni dentistit ose mjekut tuaj për të gjitha produktet që merrni (përfshirë barnat pa recetë, produktet bimore dhe barnat me recetë).

Nëse jeni duke jetuar me diabet, kjo pilulë e humbjes së peshës mund të ndikojë në sheqerin tuaj në gjak. Sigurohuni që të kontrolloni nivelin e sheqerit në gjak në intervale të rregullta siç këshillohet dhe të ndani rezultatet tuaja me mjekun. Njoftojini mjekun tuaj nëse keni simptoma të ulëta të sheqerit në gjak. Profesionisti juaj i kujdesit shëndetësor mund të kërkojë të rregullojë programin tuaj të stërvitjes, dietën ose ilaçet për diabetin.

Ky ilaç nuk duhet të merret gjatë shtatëzënësisë sepse mund të dëmtojë foshnjën e palindur. Pyesni mjekun tuaj për zbatimin e formave të besueshme të kontrollit të lindjes. Nëse jeni shtatzënë ose mbeteni shtatzënë, informojeni menjëherë profesionistin tuaj të kujdesit shëndetësor.

Deri më tani, është e panjohur nëse ky ilaç kalon në qumështin e gjirit. Për të parandaluar mundësinë e rrezikut për një foshnjë, nuk rekomandohet ushqyerja me gji kur përdorni këtë ilaç. Sigurohuni që të këshilloheni me mjekun tuaj para se të jepni gji.

Lexoni me kujdes fletëpalosjen e informacionit të përdoruesit nëse është e disponueshme nga mjeku juaj para se të filloni të përdorni lorcaserin dhe çdo herë që të merrni një mbushës. Në rast se keni ndonjë pyetje, pyesni farmacistin ose mjekun tuaj.

Merrni këtë pilulë shtypës të oreksit nga goja me ose pa një vakt, siç udhëzohet nga farmacisti juaj, zakonisht dy herë në ditë. Përdoreni këtë ilaç rregullisht për të përfituar sa më shumë. Për t'ju ndihmuar të mbani mend, merrni pilulën në të njëjtën kohë çdo ditë.

Lorcaserin është një ilaç që formon zakonin. Mos e ngrini dozën ose merrni më shpesh këtë pilulë se sa përshkruheni. Gjendja që keni mund të mos përmirësohet më shpejt, dhe rreziku i efekteve anësore mund të rritet.

Ndërveprime të rënda të drogës mund të ndodhin kur përdoren barna të veçanta së bashku me pilulën e lorcaserin. Tregojuni mjekut tuaj për të gjitha barnat që përdorni aktualisht, si dhe çdo recetë tjetër që filloni ose ndërpritni.

Pilula e humbjes së peshës Lorcaserin nuk është miratuar për përdorim nga personat më të vegjël se 18 vjeç.

 

Si duhet ta marr pluhurin Lorcaserin HCL?

Mos e përtypni, thërrisni ose shtypni një tabletë me lëshim të zgjatur. Vetëm gëlltit atë të gjithë.

Lorcaserin suppressant për oreksin është vetëm një pjesë e një programi të plotë të trajtimit, i cili duhet të përfshijë gjithashtu stërvitjen, kontrollin e peshës, dietën dhe gjithmonë testoni sheqerin tuaj në gjak. Ndiqni mjekimet tuaja, të ushqyerit dhe rutinat e stërvitjes në mënyrë shumë strikte.

Ruani medikamentet në temperaturë dhome larg nga nxehtësia dhe lagështia.

Mbani shënimet mbi sasinë e barnave të përdorura nga të gjitha shishet. Lorcaserin pilulë humbje peshe është një drogë e abuzimit, dhe ju duhet të jeni gjithmonë të vetëdijshëm nëse dikush është duke përdorur ilaçin tuaj pa recetë ose në mënyrë të pahijshme.

Asnjëherë mos e ndani mjekësinë e kamarierit me askënd tjetër. Mbajeni drogën në një vend ku askush tjetër nuk mund ta marrë atë.

 

Çfarë ndodh në rast se ju mungon një dozë Lorcaserin?

Thjesht merrni dozën e humbur menjëherë që kujtohet. Ju duhet të kaloni dozën e humbur nëse koha për dozën e planifikuar tjetër është pothuajse. Mos merrni një dozë shtesë për të kompensuar një dozë të humbur.

 

Çfarë ndodh nëse ju mbivlerësohet Lorcaserin?

Kërkoni ndihmë emergjente mjekësore ose kontaktoni linjën e Ndihmës me Poison në 1-800-222-1222.

 

Çfarë duhet të shmangin marrjen gjatë kohës që është në lorcaser?

Mos merrni asnjë produkt tjetër mbi-counter ose me recetë për humbje peshe pa këshillën e mjekut tuaj. Gjithashtu, mos merrni medikamente të ftohta ose të kollitjes gjatë marrjes së pilulës së lorcasterit.

 

Cilat ilaçe të tjera mund të ndikojnë në lorcaserin?

Droga e mëposhtme mund të ndikojë në funksionimin e lorcaserin:

  • Një "triptan" i cili është ilaç për dhimbjen e kokës nga migrena - të tilla si Maxalt, Zomig almotriptan, rizatriptan, sumatriptan, frovatriptan, zolmitriptan, Imitrex dhe të tjerë.
  • cabergoline;
  • linezolid;
  • çdo lloj antidepresivi
  • litiumit;
  • Wort John;
  • ilaçe të mosfunksionimit erektil - Levitra, Viagra avanafil, Cialis, sildenafil, tadalafil dhe të tjerët;
  • tramadol;
  • triptofan (i njohur edhe si L-triptofan);
  • ilaçe kundër kollës ose ftohjes e cila përmban dekstrometorfan; ose
  • ilaçe për të trajtuar sëmundje mendore, gjendje shpirtërore ose çrregullim ankthi.

Lista e mësipërme nuk është shteruese. Barnat e tjera mund të ndikojnë në lorcaserin, dhe jo të gjitha bashkëveprimet e mundshme janë listuar në këtë udhëzues mjekimi.

 

Raporte të BBC mbi sigurinë dhe efiçencën e Lorcaserin HCL (CAS 616202-92-7)

Ka pasur disa raporte të BBC mbi Lorcaserin lidhur jo vetëm me efikasitetin por edhe me sigurinë e ilaçit. Sipas BBC, një studim i kohëve të fundit, i botuar në një revistë të New England Journal of Medicine, tregon se njerëzit që përdorin pilulën suppressant të oreksit të lorcaserin humbën një mesatare prej rreth 8.8lb (4kg) gjatë një periudhe rekord prej jo më pak se tre vjet e gjysmë. Rezultatet e këtij studimi vërtetuan se lorcaser është padyshim një nga pilulat më të mira të humbjes së peshës.

Raporti gjithashtu thotë se ilaçi që funksionon duke shtypur oreksin, nuk i vë përdoruesit në rrezik të lartë të kushteve të zemrës. Studimi i publikuar pasoi një numër të madh të pacientëve 12,000 të trashë ose mbipeshë në SHBA gjatë muajve 40.

Pas tre vjet e gjysmë, të rriturit që morën lorcaserin kishin tre herë më shumë gjasa që të mos kishin ulur pesë deri në dhjetë përqind të masës së tyre trupore sesa ata që merrnin një placebo, sipas një prej studiuesve kryesorë të studimit, Dr. Erin Bohula.

Testet e kryera në valvulën e zemrës nuk treguan dallime të konsiderueshme në krahasim me valvulat e zemrës së atyre që merrnin placebo. Duke pasur parasysh se kjo ka qenë shqetësimi kryesor kur është fjala për sigurinë e tabletave të tjerë hollues, lorcaseri potencialisht mund të jetë pilula më e mirë e humbjes së peshës.

Të rriturit që merrnin ilaçe ishin gjithashtu në rrezik të ulët të diabetit të tipit 2. Pilula kushton rreth 155-225 £ (220-290 dollarë) doza në muaj në SH.B.A. Lorcaserin ofron një alternativë të shkëlqyeshme për procedurat invazive të zvogëlimit të peshës si ndërhyrjet e bandës gastrike.

Një raport tjetër i BBC-së paraqiti një studim nga studiuesit në Institutin Rowett të Universitetit të Aberdeenit të cilët kryen një hulumtim mbi oreksin. Shkencëtarët thanë se hulumtimi i tyre mbi oreksin i kishte çuar ata në një pjesë specifike të trurit.

Ata vunë re se duke ndikuar në ato qeliza specifike me ilaçe ata ishin në gjendje të ulin sasinë e ushqimit. Meqenëse laboratori me këtë mekanizëm punon, rezultatet e këtij studimi jo vetëm që hapën dyert për medikamente të reja si lorcaserin por edhe përforcuan atë që ekspertët besojnë në lidhje me lorcaserin - sigurinë dhe efikasitetin e tij.