USA Dorëzimi i Brendshëm, Kanëmbajtja Vendore në Brendshme, Dorëzimi i Brendshëm Europian

Erlotinib

Rating: Kategori:

Erlotinib, i shitur me emrin e markës Tarceva ndër të tjera, është një ilaç që përdoret për të trajtuar kancerin e mushkërive me qeliza jo të vogla (NSCLC) dhe kancerin e pankreasit. Në mënyrë të veçantë përdoret për NSCLC me mutacione në receptorin e faktorit të rritjes epidermale (EGFR) - ose një mutacion i zëvendësimit të exon 19 (del19) ose ekzon 21 (L858R) - i cili është përhapur në pjesë të tjera të trupit.

përshkrim i produktit

Karakteristikat themelore

Emri i produktit Erlotinib
Numri CAS 183321-74-6
Formula molekulare C22H23N3O4
Pesha Formula 393.443
Sinonime CP-358774;

OSI774;

Baza e lirë Erlotinib;

183321-74-6.

Tema & Dukje Bojë e bardhë në pluhur të bardhë kristalor
Ruajtja dhe trajtimi E thatë, e errët dhe në 0 - 4 C për një periudhë të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për një periudhë afatgjatë (muaj me vite).

 

Përshkrimi i Erlotinib

Erlotinib, i shitur me emrin e markës Tarceva ndër të tjera, është një ilaç që përdoret për të trajtuar kancerin e mushkërive me qeliza jo të vogla (NSCLC) dhe kancerin e pankreasit. Në mënyrë të veçantë përdoret për NSCLC me mutacione në receptorin e faktorit të rritjes epidermale (EGFR) - ose një mutacion i zëvendësimit të exon 19 (del19) ose ekzon 21 (L858R) - i cili është përhapur në pjesë të tjera të trupit. Merret nga goja.

Erlotinib është një derivat i kinazolinës me veti antineoplastike. Konkurrencë me trifosfatin e adenozinës, erlotinib lidhet në mënyrë të kthyeshme me domenin katalitik intraqelizor të tirosinës kinazës së receptorit të faktorit të rritjes epidermale (EGFR), duke frenuar në mënyrë të kthyeshme fosforilimin e EGFR dhe duke bllokuar ngjarjet e përçimit të sinjalit dhe efektet tumorigene të lidhura me aktivizimin e EGFR.

Erlotinib është aprovuar për përdorim mjekësor në Shtetet e Bashkuara në 2004. isshtë në Listën e Barnave Thelbësore të Organizatës Botërore të Shëndetësisë, e cila rendit ilaçet më të sigurta dhe më efektive të nevojshme në një sistem shëndetësor.

 

Mekanizmi i veprimit Erlotinib

Erlotinib është një frenues i receptorit të faktorit të rritjes epidermale (frenues i EGFR). Droga ndjek Iressa (gefitinib), e cila ishte ilaçi i parë i këtij lloji.

Erlotinib synon në mënyrë specifike receptorin e faktorit të rritjes epidermale (EGFR) tirozinë kinazë, e cila shprehet shumë dhe herë pas here shndërrohet në forma të ndryshme të kancerit. Lidhet në mënyrë të kthyeshme me vendin e lidhjes së adenozinës trifosfatit (ATP) të receptorit. Që sinjali të transmetohet, dy molekula EGFR duhet të bashkohen për të formuar një homodimer.

Këto më pas përdorin molekulën e ATP për të trans-fosforiluar njëra-tjetrën në mbetjet e tirozinës, e cila gjeneron mbetje fosfotirozine, duke rekrutuar proteinat e lidhura me fosfotirozinën në EGFR për të mbledhur komplekset e proteinave që transferojnë kaskadat e sinjalit në bërthamë ose aktivizojnë procese të tjera biokimike qelizore. Kur erlotinib lidhet me EGFR, formimi i mbetjeve të fosfotirozinës në EGFR nuk është i mundur dhe kaskadat e sinjalit nuk fillojnë.

Erlotinib gjithashtu është një frenues i receptorëve të tyrosine kinase që përdoret në terapinë e kancerit të mushkërive të avancuar ose metastatike të pankreasit ose qelizave jo të vogla. Terapia me Erlotinib shoqërohet me ngritje kalimtare në nivelet serike të aminotransferazës gjatë terapisë dhe raste të rralla të dëmtimit akut të mëlçisë klinikisht të dukshme.

 

Aplikimi Erlotinib 

Erlotinib është një frenues i receptorit të gjenit të parë të tirosin kinazës (së bashku me Gefitinib) që vepron kryesisht në receptorin e faktorit të rritjes epidermale (EGFR), një anëtar i familjes së receptorëve ErbB. Droga ndërvepron si me llojin e egër ashtu edhe me mutacionin EGFR. Familja ErbB mund të formojë homodimerë ose heterodimerë, të cilët shpesh përfshihen në efektet në rrjedhën e poshtme dhe patogjenezën e shumë llojeve të karcinomave të studiuara tek njerëzit. Frenuesit e tirosin kinazës receptore (TKI) parandalojnë fosforilimin e substratit të tyre në rrugën e sinjalizimit qelizor. EGFR normalisht luan një rol në shumë funksione qelizore, duke përfshirë diferencimin, përhapjen dhe angiogjenezën, të gjitha këto janë shenjat dalluese të kancerit.

Mutacioni EGFR në NSCLC është tipikisht një mutacion aktivizues. Disa karakteristika të pacientit që e bëjnë më të pranishme praninë e mutacionit EGFR nuk përfshijnë histori të adenokarcinomës së konfirmuar të pirjes së duhanit nga analiza histologjike, etnia aziatike dhe seksi femëror. Zakonisht ndodhin mutacione sekondare në EGFR, të cilat ky artikull i përshkruan më poshtë.

 

Efektet anësore dhe paralajmërimi i Erlotinib

Efektet anësore të mëposhtme janë të zakonshme për pacientët që marrin Erlotinib:

Skuqje

▪ Diarre

App Oreks i dobët

▪ Lodhje

▪ Gulçim

Kollitja

▪ Të përziera dhe të vjella

 

Këto efekte anësore janë efekte anësore më pak të zakonshme të pacientëve që marrin Erlotinib:

▪ Infeksioni

So Plagë në gojë

▪ Kruarje

▪ Lëkura e thatë

Irrit Irritim i syve

Dhimbje barku

 

Jo të gjitha efektet anësore janë renditur më sipër. Disa që janë të rrallë (ndodhin në më pak se 10% të pacientëve) nuk janë renditur këtu. Sidoqoftë, gjithmonë duhet të informoni siguruesin e kujdesit shëndetësor nëse keni ndonjë simptomë të pazakontë.

 

referim

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Terapia e synuar me dyfishimin e bazuar në Erlotinib kundrejt vetëm Erlotinib në kancerin e mushkërive të avancuar jo-qelizë të trajtuar më parë: një meta-analizë nga 24 sprova Onkotarget. 2017 31 maj; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Shtator 22. Rishikim. PMB i PubMed: 29069867; PubMed PMCID Qendrore: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Jang JC. Gefitinib ose Erlotinib vs Kimioterapi për EGFR mutacion pozitiv të kancerit të mushkërive: Metoda e analizës së të dhënave individuale të pacientit për mbijetesën e përgjithshme. Instituti i Kancerit J Natl. 2017 1 qershor; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Rishikimi PMB i PubMed: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Krahasimi i gefitinib, erlotinib dhe afatinib në kancerin e mushkërive me qeliza jo të vogla: Një meta-analizë. Int J Kanceri. 2017 15 qershor; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 Mars. Rishikim. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Përdorimi i Erlotinib (Tarceva) Gjatë Shtatëzënësisë". Droga.com. 1 nëntor 2019. Marrë më 23 dhjetor 2019.

[5] “Monografi Erlotinib për Profesionistët”. Droga.com. Marrë më 12 nëntor 2019.

[6] “Tabletë hidroklorure Tarceva-erlotinib”. DailyMed. 12 dhjetor 2018. Marrë më 23 dhjetor 2019.

[7] "Paketa e Miratimit të Barnave: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". Administrata Amerikane e Ushqimit dhe Barnave (FDA). 28 Mars 2005. Marrë më 23 dhjetor 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Tyrosine kinase e receptorit të faktorit të rritjes epidermale si një objektiv për terapinë kundër kancerit". Droga. 60 Suppl 1: 15–23, diskutimi 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.