USA Dorëzimi i Brendshëm, Kanëmbajtja Vendore në Brendshme, Dorëzimi i Brendshëm Europian

Ceritinib (LDK378)

Rating: Kategori:

Ceritinib përdoret për të trajtuar pacientë me kancer në mushkëri me qelizë jo të vogël qelizore (NSCLC) të cilët janë pozitivë për limfoma kinazën anaplastike (ALK) dhe tumoret e të cilëve po përparojnë ose nuk mund të tolerojnë Crotinib (crizotinib).

përshkrim i produktit

Karakteristikat themelore

Emri i produktit Ceritinib (LDK378)
Numri CAS 1032900-25-6
Formula molekulare C28H36CIN5O3S
Pesha Formula 558.135
Sinonime LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Tema & Dukje E bardhë në pluhur të bardhë
Ruajtja dhe trajtimi Ruani atë në temperaturë dhome dhe larg nxehtësisë dhe lagështisë së tepërt.

 

Ceritinib (LDK378)Përshkrim

Ceritinib përdoret për trajtimin e pacientëve me kancer të mushkërive me qelizë jo të vogël metastatike me qelizë jo të vogël metastatike me tumor limfoma anaplastike (ALK +) të cilët janë përkeqësuar ose janë intolerantë ndaj crizotinib pas trajtimit me crizotinib.

Rirregullimet kromozomale që përfshijnë limfoma kinazën anaplastike (ALK) si drejtues onkogjenik ka ndryshuar plotësisht trajtimin e kancerit të mushkërive me qeliza jo të vogla. Në dekadën e kaluar, ilaçet në shënjestër janë shfaqur si një strategji e personalizuar efikase për kancerin e mushkërive jo të qelizave të vogla të rirregulluara nga ALK. Miratimi i përshpejtuar i frenuesve të fuqishëm të ALK, të tilla si crizotinib dhe më së fundmi ceritinib (LDK378), bazuar në provat e fazës I / II të dizajnuar mirë ka qenë një sukses historik në hulumtimet kanceroze klinike dhe kontribuon në një epokë të re të terapisë onkogjenike të synuar të karakterizuar nga elegante dizajni i provës klinike. ceritinib të jetë një alternativë e fuqishme ndaj crizotinib për kancerin e mushkërive jo-qelizore të ri-rregulluar ALK.

 

Ceritinib (LDK378)Mekanizmi i veprimit

Ceritinib përdoret për të trajtuar pacientë me kancer në mushkëri me qelizë jo të vogël qelizore (NSCLC) të cilët janë pozitivë për limfoma kinazën anaplastike (ALK) dhe tumoret e të cilëve po përparojnë ose nuk mund të tolerojnë Crotinib (crizotinib).

Ceritinib është një frenues selektiv dhe i fuqishëm i limfoma kinazës anaplastike (ALK). Në fiziologjinë normale, ALK funksionon si një hap kryesor në zhvillimin dhe funksionimin e indeve të sistemit nervor. Sidoqoftë, zhvendosja dhe bashkimi kromozomal krijojnë një formë onkogjene të ALK që është implikuar në progresionin e NSCLC. Kështu Ceritinib vepron për të frenuar këtë enzimë të mutuar dhe për të ndaluar përhapjen e qelizave, duke ndalur përfundimisht progresionin e kancerit. Për shkak se ceritinib konsiderohet si një terapi e synuar e kancerit, kërkohet një test i aprovuar nga FDA për të përcaktuar se cilët pacientë janë kandidatë për ceritinib. Ky test, i zhvilluar nga Roche, është VETANA ALK (D5F3) CDx Analiza dhe përdoret për të identifikuar pacientët ALK-pozitivë me NSCLC të cilët do të përfitonin nga trajtimi me ceritinib.

 

Ceritinib (LDK378)Aplikacion

Ceritinib është një frenues pozitiv i limfoma kinazës (ALK) anaplastike i përdorur kryesisht për trajtimin e NSCLC metastatike. Më parë, ai tregohej vetëm për pacientët që ishin zhvilluar rezistent ndaj crizotinib, një tjetër frenues ALK-pozitiv, por që prej asaj kohe u zgjerua përdorimi i tij në shërbejnë si një opsion kryesor për NSCLC metastatike.

 

Ceritinib (LDK378)Efektet anësore dhe paralajmërimi

Efektet e rënda anësore përfshijnë toksicitetin gastrointestinal, hepatotoksicitetin, sëmundjen intersticiale të mushkërive, sindromën e zgjatur QT, hipergliceminë, bradikardinë dhe pankreatitin.

Efektet anësore më të zakonshme të raportuara ishin diarreja, të përzierat, enzimat e ngritura të mëlçisë, të vjella, dhimbje barku, lodhje, ulje të oreksit dhe kapsllëk. Për shkak të rrezikut të rritjes së enzimave të mëlçisë, testet e funksionit të mëlçisë duhet të kryhen çdo dy javë për 9 javët e para të trajtimit.

Më në fund, ceritinib është njëkohësisht një substrat dhe një frenues i fuqishëm i enzimës CYP3A4, kështu që ilaçet duhet të monitorohen me kujdes që mund të ndërveprojnë me ceritinib.

 

Gjithashtu telefononi mjekun tuaj menjëherë nëse keni:

Dia diarre e rëndë;

Ache dhimbje koke, konfuzion, ndryshim në statusin mendor, humbje të shikimit, kriza (konvulsione);

▪ urinim pak ose aspak;

Bleeding gjakderdhje e pazakontë (gjakderdhje nga hunda, gjakderdhje e madhe menstruale), ose ndonjë gjakderdhje tjetër që nuk ndalet;

▪ shenja të gjakderdhjes në stomak - jashtëqitje të përgjakshme ose me katran, kollitje gjaku ose të vjella që duket si llum kafeje;

Problems probleme me zemrën - dhimbje gjoksi, dhimbje në nofullën ose shpatullën tuaj, ënjtje, shtim i shpejtë i peshës, ndjenja e mungesës së frymëmarrjes;

▪ shenja të një mpiksje gjaku - mpirje ose dobësi e papritur, probleme me shikimin ose të folurit;

Problems probleme të mëlçisë – urinë e errët, jashtëqitje me ngjyrë argjile, verdhëz (zverdhje e lëkurës ose syve);

Level niveli i ulët i kalciumit - spazma ose tkurrje muskulore, mpirje ose ndjesi marramendëse (rreth gojës, ose në gishtërinjtë e duarve dhe këmbëve);

▪ presion të lartë të gjakut - dhimbje koke e fortë, vizion të paqartë, goditje në qafë ose veshë, ankth, gjakderdhje nga hunda.

Trajtimet tuaja të kancerit mund të vonohen ose të ndërpriten përgjithmonë nëse keni disa efekte anësore.

 

referim

[1] “Kapsula Zykadia (ceritinib), për përdorim oral. Informacion i plotë i përshkrimit ”(PDF). Korporata Farmaceutike Novartis. Marrë më 14 shkurt 2017.

[2] “Emrat Ndërkombëtarë Jo-Pronësorë për Substancat Farmaceutike (INN). Emrat Ndërkombëtarë Jo-Pronarë të Rekomanduar: Lista 71 ”(PDF). Organizata Botërore e Shëndetësisë. 2014. fq. 79. Marrë më 14 shkurt 2017

[3] "FDA Miraton Ceritinib për ALK-Pozitiv të Kancerit të Mushkërive". Medscape. 29 Prill 2014

[4] "Parashkrimi i të dhënave" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Marrë 2019-06-12.

[5] "FDA Zgjeron Miratimin e Ceritinib për Kancerin e Mushkërive". Instituti Kombëtar i Kancerit. 27 Qershor 2017