USA Dorëzimi i Brendshëm, Kanëmbajtja Vendore në Brendshme, Dorëzimi i Brendshëm Europian

Pluhur Aniracetam i Nootropics më i Mirë për Rritjen Kognitive | AASraw

Klasifikimi Smart Drogës

1.Armodafinil
2.Modafinil
3.Noopept
4.J147
5. Phenylpiracetam
6.Sunifiram
7. Bromantane


Nootropics janë emri i ri i Smart-Drugs nga Silicon Valley. Ata premtojnë më shumë performancë mendore dhe aktualisht po përhapen me shpejtësi nga Bregu Perëndimor i SHBA. Ekspertët paralajmërojnë kundër rreziqeve të kultit të ri.

Noootropics, i njohur edhe si droga inteligjente, stimulantët e kujtesës, dhe enhancers njohës, janë droga që ngre disa funksione mendore njerëzore (funksionet dhe aftësitë e trurit) të tilla si njohja, kujtesa, inteligjenca, kreativiteti, motivimi, vëmendja dhe përqendrimi. Në shumicën e rasteve mekanizmi i veprimit të nootropikëve është i panjohur. Besohet se nootropics funksionon duke ndryshuar disponueshmërinë e furnizimeve neurokemike në tru (neurotransmetuesit, enzimat dhe hormonet), duke përmirësuar ose aktivizuar metabolizmin e trurit, ose duke stimuluar rritjen neuronale (neurogjeneza).


Historia e Smart Drogave

Fjala "nootropic" u krijua në 1972 nga mjeku rumun Corneliu E. Giurgea (1923-1995). Giurgea ishte përfshirë në sintezën e substancës piracetam në 1964, e cila tani është një nga nootropicët më të njohur. Ai zgjodhi termin në analogji leksikore të termit psikotrope.

Giurgea shërbeu si Profesor i Neurofiziologjisë në Fakultetin e Mjekësisë në Bukuresht dhe në Belgjikë në 1963 u bë Udhëheqës i Neurofarmakologjisë në UCB.

Sipas Giurgea, nootropics janë droga që ndajnë karakteristikat thelbësore të piracetam, domethënë:

1. Një aktivizim i drejtpërdrejtë i aktiviteteve integruese të trurit, të cilat përcjellin një efekt pozitiv të menjëhershëm në mendje.
2. Ky aktivizim duhet të ndikojë selektivisht në telencefalon dhe të mos shfaqet në nivele të tjera të trurit.
3. Pra, për të ushtruar një efekt ripërtëritës në problemet e aktivitetit të trurit më të lartë.

Çdo substancë nootropike sipas kritereve të Giurgea mund të përmirësojë ndjesinë. Një substancë me një efekt pozitive njohës është vetëm një nootropik në kuptimin e përkufizimit nëse ka gjithashtu një efekt neuroprotekti dhe nuk është i lirë. Stimuluesit e trurit siç janë amfetamina nuk janë agjentë nootropikë në kuptimin e ngushtë, megjithëse mund të sjellin përmirësim njohës, pasi ato mund të shoqërohen me efekte toksike.


Mënyra e veprimit

Studimet mbi efektet e nootropics kanë zbuluar efekte të ndryshme farmakologjike; por një lloj i vetëm mbizotërues i efektit që ndan të gjithë klasën e drogës nuk është mbizotërues. Të gjitha faktet ndikojnë në funksionin kolinergjik: Rritja e marrjes së kolinës rrit prodhimin dhe qarkullimin e acetilkolinës, e cila vepron në receptorët muskarinik dhe nikotina. Piracetam gjithashtu rrit densitetin e receptorëve të acetilkolinës në korteksin frontal nga 30% -40%.

Nootropics Best 7 (Smart Drugs) në tregun e Noopept

Ofrimi i energjisë në formën e trifosfat adenozine (ATP) është kritike për mbijetesën e trurit. Qelizat e trurit duhet të fitojnë ATP-in e tyre nga glukoza dhe oksigjeni dhe nuk mund ta absorbojnë ATP nga qelizat e tjera. piracetam rrit aktivitetin e enzimës adenilat kinazë, e cila konverton difosfalin adenozin (ADP) në ATP dhe monofosfat adenozine (AMP). Kjo redukton rënien e përqendrimit të ATP në tru në hipoksi dhe përshpejton shërimin nga hipoksi, gjithashtu për shkak të rritjes së glykolizës oksiduese.

Një tjetër mekanizëm i veprimit është një reduktim në grumbullimin e trombociteve dhe një përmirësim në fluiditetin e membranës qelizore, me sa duket nga përfshirja e fosfolipideve në membranë.

Efektet anësore të zakonshme të tilla nootropics përfshijnë:

• Zgjimi i tepruar ose nervozizmi
• Pakënaqësia dhe nervoziteti tregojnë deri në agresivitet
• dridhje trupore
• Depresioni dhe ankthi
• Pagjumësi ose përgjumje
• Përzierje me të vjella
• djersitje
• dhimbje stomaku
• Diarre ose shtim në peshë
Ndonjëherë ka edhe marramendje ose dobësi, reduktim ose rritje të presionit të gjakut dhe rritjen e dëshirës seksuale.

Substancat me karakteristikat e mëposhtme u caktohen nootropikëve:

• Aktivizimi i aktivitetit të trurit me efekt stimulues në mendje
• Efekti në tru, zona të tjera të trurit nuk mund të preken
• Përmirësimi i të nxënit
• Efekti në kujtesë
• Forcimi i sjelljeve dhe kujtimeve të mësuar
• Rritja e efektivitetit të mekanizmave të kontrollit të korteksit cerebral
• Mos e hije efektet e drogave psikoaktive
• Pak efekte anësore, toksiciteti i ulët


Tregu i lirë për nootropics

Në vitet e fundit, tregu për nootropikët është rritur. Shumë substanca kanë vetëm një miratim të përkohshëm ose efekti i tyre nuk është vërtetuar. Ndonjëherë mungojnë studimet afatgjata mbi efektet anësore. Ekziston një dallim i qartë midis drogës dhe substancave të tjera. Sipas përkufizimit, çdo substancë që ndikon pozitivisht në performancën e trurit është një agjent nootropik nëse ka një efekt neuroprotekti dhe nuk është toksik. Në këtë kuptim, substanca të tilla si amfetamina nuk janë në mesin e nootropics, pasi ajo është toksike.

Një tipar i përbashkët i nootropics është se ata të gjithë mbështesin dhe të rritur neurotransmitters në tru dhe orbitat e tyre. "Energjia e trurit" është trifosfati i adenosinës (abk ATP), i cili formon vetë qelizat e trurit nga sheqeri dhe oksigjeni. Për shembull, piracetam thjeshton dhe nxit prodhimin e ATP nën një gjendje të mungesës së oksigjenit. Ajo gjithashtu rrit rrjedhjen e gjakut në tru, konsumin e oksigjenit dhe metabolizmin e sheqerit.

7 mirë Nootropics(Smart Drugs) në tregun e 2018

Klasifikimi Smart Drogës

Nootropics mund të klasifikohen sipas mënyrës së përdorimit të tyre:


1. Armodafinil

Armodafinil është një ilaç nga grupi i psikostimulantëve, që ndryshon në mënyrë të konsiderueshme në strukturën e tij molekulare nga stimuluesit e bazuar në amfetaminë. Ai përfaqëson (R) -enantiomer të modafinilit racemate.

shenjë

Përdoret për narcolepsy, depresion, sleepiness idiopathic ose narcolepsy me gjumë të tepruar gjatë ditës.

Contraindicatio

1. I paaftë për alergji ndaj këtij produkti.

2. Hipertrofi i ventrikularit të majtë, ndryshimet elektrokardiografike ishemike, dhimbja e gjoksit, arrhythmia ose manifestimet klinike të valvulës mitralale dhe infarktit të fundit të miokardit, pacientë të sëmurë me anginë të paqëndrueshme.

Paraprake

1. Lënda duhet të fillojë nga një dozë e vogël (50 ~ 100mg në ditë), 50mg çdo 4 ~ 5 ditë, deri në dozën optimale (200 ~ 400mg në ditë).
2. Doza e pacientëve me dëmtim të mëlçisë të rëndë përgjysmohet, pamjaftueshmëria renale dhe doza e pacientëve të moshuar duhet të reduktohen.
3. Mbidozë mund të shkaktojë pagjumësi, simptoma të sistemit nervor qendror, të tilla si shqetësim, disorientation, konfuzion, eksitim, hallucinations, sistemit të tretjes mund të ndodhë të përzier, diarre, sistemi kardiovaskular mund të ndodhë takikardi, bradycardia, tension të lartë, dhimbje gjoksi. Ky produkt nuk ka antidot të veçantë dhe duhet të mbështetet nga mbidoza.
4. Shmangni marrjen e pijeve alkoolike gjatë përdorimit të këtij produkti.
5. Ata me një histori të sëmundjes mendore duhet të përdoren me kujdes.
6. Toksiciteti riprodhues klasifikohet si C, dhe përdorimi i grave shtatzëna duhet të peshojnë pro dhe kundra.
7. Siguria e ilaçeve për fëmijët nën moshën 16 nuk është vlerësuar.

Reaksione negative

1. Dhimbje koke e tërë trupit, dhimbje prapa, simptoma të ngjashme me gripin, dhimbje gjoksi, dridhura dhe ngurtësi e qafës.
2. Hipertensioni kardiovaskular, takikardi, palpitations, vasodilation.
3. Sistemi i tretjes, vjellje, diarre, dispepsi, goja e thatë, humbja e oreksit, kapsllëku, funksioni jonormal i mëlçisë, fryrja, formimi i ulçrave orale, goja e thatë, etja.
4. Eosinophilia e sistemit hemimifatik.
5. Edemë metabolike.
6. Nervozizmi nervor i sistemit nervor, pagjumësia, ankthi, marramendje, depresioni, parestezia, letargjia, hipertonia, diskinesia, hiperaktiviteti, shqetësimi, konfuzioni, dridhjet, jostabiliteti emocional, marramendja.
7. Rinitit të sistemit respirator, faringjit, sëmundjeve të mushkërive, epistaksisë, astmës.
8. Djersitje e lëkurës, herpes simplex.
9. Ndjeshmëri specifike amblyopia, anomalitë vizuale, shenja përmbysur, dhimbje të syrit.
10. Urgjenca jonormale e sistemit, hematuria, pyuria.

Dozim

Oral, 200 ~ 400mg përditshme, të marra në mëngjes. Doza e funksionit të mëlçisë të rëndë duhet të reduktohet në 1 / 2 të dozës normale.

Efekti përkatës i drogës


1. Frenues i CYP3A4 si karbamazepina, itrakonazoli, ketokonazoli ose fenobarbitali, induktori CYP3A4 rifampicin dhe modafinil mund të ndryshojnë përqendrimin në gjak të këtij produkti.
2. Ky produkt është një induktor CYP3A4, i cili redukton përqendrimin e gjakut të ciklosporinës nga 50% dhe gjithashtu redukton përqendrimin e plazmës teofiline.
3. Ky produkt është një frenues i kthyeshëm CYP2C19, i cili rrit përqendrimin e gjakut të warfarin, diazepam dhe phenytoin. Ky produkt gjithashtu mund të rrisë antidepresantët tricikikë, klorpromazinë dhe omeprazol. Përqendrimi i gjakut i barnave të tilla si lansoprazoli dhe propranololi. Kur aplikohet njëkohësisht me barnat e mësipërme, dozat duhet të përshtaten në përputhje me rrethanat dhe përqendrimi i gjakut duhet të monitorohet.
4. Ky produkt mund të zvogëlojë efektin kurativ të kontraceptivëve steroide. Masa të tjera kontraceptive duhet të merren gjatë përdorimit të këtij produkti dhe brenda një muaji pas ndalimit të drogës


2. modafinil

Modafinil është një përshpejtues i zgjimit që përdoret për të trajtuar çrregullime të tilla si narcolepsy, zhvendosjet e zhvendosjeve të gjumit dhe gjumit gjatë ditës lidhur me apnea obstruktive të gjumit. Modafinil është përdorur gjerësisht jashtë indikacioneve si një enhancer njohës.

Aplikimi klinik

1. Trajtimi i narkolepsisë: narcolepsy është një sëmundje e sistemit nervor qendror, shkaku i të cilit është i panjohur. Simptomat kryesore janë se nuk mund të qëndrojnë zgjuar apo alarm gjatë ditës, dhe ka episode të pandalshme gjumi dhe udhëtime. Pacientët shpesh nuk mund të bëjnë vetë sëmundje. Fjetur dhe i paaftë për të jetuar normalisht. Si një lloj i ri i zgjimit të drogës, Modafinil mund të bëjë pacientët të heqin qafe të përgjumur gjatë ditës dhe të mbajnë punën normale, por nuk do të ketë reaksione të padëshirueshme si eksitim jonormal. Drogës më ideale për çrregullime të gjumit. Studimet kanë treguar se modafinil mund të përmirësojë efektivisht simptomat dhe të zvogëlojë ndjeshëm sasinë e gjumit dhe numrin e ditëve gjatë ditës pa ndikuar në kohën dhe cilësinë e gjumit gjatë natës. Modafinali oral u administrua pacientëve 18 me pacientë me narkolepsi spontane dhe 24 me narcolepsy në një dozë ditore të 200-500 mg / ditë. Rezultatet treguan se gjumi dhe lodhja u vunë re në pacientët me narcolepsy spontane dhe narcolepsy. Gjumi u zvogëlua ndjeshëm, me një normë efektive totale prej 83% dhe 71%, respektivisht. Modafinil gjithashtu mund të parandalojë diskininë mendore të shkaktuar nga privimi i gjumit, të përmirësojë funksionin kognitiv dhe nuk ka efekt në fillim, mirëmbajtjen, zgjimin dhe gjumin e gjumit të natës, as nuk ndikon në sjelljen e mëngjesit dhe të pështymës gjatë ditës.

2. Trajtimi i sindromës encefalopatike organike alkoolike: Modafinil mund të përdoret gjithashtu për trajtimin e sindromës organike alkoolike të encefalopatit. Disa njerëz përdorën modafinil për trajtimin e sindromës organike alkoolike të encefalopatit, dhe kryen analiza psikologjike klinike dhe studime neurofiziologjike. Rezultatet treguan se modafinil rriti excitability pas marrjes së drogës të përditshme, dhe norma e trajtimit klinik efektiv ishte 85%. Doza efektive e këtij produkti është 200 ~ 400 mg në ditë, të marra dy herë në mëngjes dhe në mes.

3. Rritja e efektit terapeutik të barnave anti-depresive: për shkak të natyres së varur të modafinilit e bën atë premtues si zëvendësim për stimuluesit e tjerë, është një nxitës premtues anti-depresant i drogës.

4. Për trajtimin e çrregullimit të vëmendjes / hyperactivity: evidenca klinike sugjeron se modafinil mund të përmirësojë fëmijët me deficit vëmendje / hiperaktiviteti (ADHD).

contraindication

1. I paaftë për alergji ndaj këtij produkti.

2. Hipertrofi i ventrikularit të majtë, ndryshimet elektrokardiografike ishemike, dhimbja e gjoksit, arrhythmia ose manifestimet klinike të valvulës mitralale dhe infarktit të fundit të miokardit, pacientë të sëmurë me anginë të paqëndrueshme.


3. Noopept

Noopept është një peptid nootropik. Noopept rrit aftësinë për të mësuar, përmirëson kujtesën, duke siguruar një ndikim në të gjitha fazat e procesit: përpunimin, konsolidimin dhe rikthimin e informacionit. Droga parandalon zhvillimin e anemisë për shkak të goditjeve elektrike, mungesës së një faze paradoksale të gjumit, si dhe bllokadës së strukturave receptore të kolinergjes glutamatergike dhe qendrore.

Efekti neuroprotekti i Noopept-it të drogës realizohet duke rritur rezistencën e indeve në hipoksi, lezione toksike dhe traumatike. Në modelin trombozë të pash, Noopept redukton vëllimin e plagës dhe gjithashtu parandalon vdekjen e qelizave të cerebelumit dhe të korteksit cerebral, të cilat janë të ekspozuara ndaj dozave neurotoksike të glutamatit dhe oksigjenit radikal të lirë. Përveç kësaj, noopept redukton ashpërsinë e kalciumit të tepërt, nxit normalizimin e vetive reologjike të gjakut (për shkak të veprimeve fibrinolitike, antikoagulante dhe antiagreguese).


4. J147

J147 CAS 1146963-51-0 është një ilaç eksperimental që përdoret në trajtimin e Alzheimerit dhe të demencës. Një droga eksperimentale e quajtur J147 mund të jetë një eliksir modern. Studimet kanë treguar se ajo mund të trajtojë në mënyrë efektive sëmundjen e Alzheimerit dhe të ndryshojë plakjen e minjve. Shkencëtarët janë gjithashtu të gatshëm të përdorin ilaçin për sprovat klinike njerëzore. Kohët e fundit, në një raport hulumtimi të botuar në revistën ndërkombëtare Aging Cell, hulumtuesit nga Instituti Salk zbuluan mekanizmin molekular me të cilin punon J147. Ata gjetën se J147 mund të jetë një proteinë në mitokondri. Kombinon për të promovuar qelizat plakëse, minjtë dhe mizat frutore që duken më të reja.

Hulumtuesi Dave Schubert tha se në këtë studim kemi gjetur një lidhje midis drogës eksperimentale J147 dhe plakjes së trupit, sëmundjes Alzheimer; kërkimi për objektivat J147 mund të jetë vendimtare për trajtimin klinik të plakjes. Që në fillim të 2011, ne zhvilluam drogën J147, një version i modifikuar i shafran i hidhur curry. Që nga zhvillimi i J147, hulumtuesit kanë gjetur se ajo mund të ndryshojë efektivisht defektet e kujtesës së individit dhe potencialisht të promovojë qelizat e reja të trurit. Në të njëjtën kohë, mund të ngadalësojë ose të ndryshojë sëmundjen e Alzheimerit në trupin e miut, por kërkuesit nuk kanë qënë të qarta se si J147 punon në nivelin molekular.

Shumë studime kanë shikuar tashmë efektin e huperzin në terapitë Alzheimer. Për fat të keq, këto rezultate testuese nuk janë shumë domethënëse, pasi në shumicën e rasteve vetëm një numër i vogël pjesëmarrësish ishin të pranishëm, ose u përdorën metoda testuese të diskutueshme.

Në një meta-analizë të disa punimeve të hulumtimit, janë parë përmirësime (në pacientët Alzheimer) në fushat e mëposhtme: aftësitë njohëse, gjendja e përgjithshme dhe aktivitetet e përditshme. Për fat të keq, në përgjithësi ka pak kërkime mbi pramiracetam, por në vitet e fundit 10, nuk është publikuar asnjë studim i vetëm për substancën.


5. Phenylpiracetam

Phenylpiracetam është një agjent nootropic që ndikon pozitivisht aftësinë mendore dhe konsiderohet si një nxitës i butë. Siç sugjeron emri, është një modifikim i piracetamit, i cili ka një grup tjetër të fenileve.

Supozohet se është 20-60 herë aq i fortë (në bazë gram) sa substanca e saj kryesore.

Në një studim që krahason dy substancat, phenylpiracetam u konsiderua më i fuqishëm se piracetam në fushat e mëposhtme:

Neuroprotection, anti-amnezi, dhe stimulimi.

Emra të tjerë: Fonturacetam, (RS) -2- (4-fenil-2-oxopyrrolidin-1-yl) acetamid, phenotropil, karfedon

operacion

Për shkak të ngjashmërisë strukturore me substancën phenethylamine, struktura molekulare e të cilave ka veti stimuluese, mund të supozohet se ekziston një lidhje me receptorët e adrenalinës dhe dopaminës.

Sipas zhvilluesve të Phenotropil rrit nivelet në vijim në tru: rrjedhjen e gjakut, epinefrinën, dopaminën dhe serotoninën. Megjithatë, ajo nuk ka ndikim ose afinitet të detyrueshëm me GABA.

Në një letër kërkimore amerikane (me brejtësve) ka indikacione për nivele të rritura të receptorëve të acetilkolinës dhe NMDA, dhe një përqëndrim të reduktuar të receptorëve të serotoninës dhe dopaminës.

Siguria dhe efektet anësore


Ashtu si të gjitha Racetams, ajo tolerohet mirë nga trupi i njeriut; Rreziku i efekteve anësore është i ulët - për sa kohë që konsumohet në sasi të arsyeshme (shih Intake & Tolerance).

Phenylpiracetam nuk duhet të merret gjatë shtatzënisë ose ushqyerjes me gji. Gjithashtu për pacientët me dëmtim të mëlçisë ose të veshkave është më mirë të bëhet pa.

Efektet e zakonshme anësore të stimuluesve janë gjithashtu të pranishme, si: ndjenja e ankthit, nervozizëm ose palpitations.

Disa përdorues raportojnë dhimbje koke. Këto mund të ndodhin në të gjitha Racetamen, nëse në tru mungon një mangësi acetilkoline. Si një antidot, thjesht shtoni një burim kolini në pirgun tuaj.

helmueshmëri

Në brejtës, u zbulua një dozë vdekjeprurëse e peshës trupore 880mg / kg, duke treguar një diferencë të lartë sigurie nga doza e rekomanduar.

Sipas prodhuesit, nuk ka efekte tetralogjike, mutagjene ose kancerogjene të dokumentuara.


6. Sunifiram

Sunifiram është i lidhur ngushtë me Racetamen në strukturën e saj kimike, dhe ndan shumë nga pronat e saj nootropike. Është reklamuar si 1000 herë aq i fortë sa piracetami (gram-bazë), duke i kushtuar vëmendje një doze të saktë dhe nuk duhet të merret me të tjera nootropics së bashku.

Ajo u zhvillua kryesisht si një alternativë e lirë për Unifiram.

Ajo ka për qëllim të promovojë kujtesën, të mësuarit, të menduarit e qartë, përqendrimin, motivimin, vizionin dhe gjendjen shpirtërore.

Dozim: Nuk ka studime kuptimplote, por u vendos që 5 - 10mg në ditë është optimale për shumicën e njerëzve.

Sunifiram nuk duhet të overdosed ose të përzier me nootropics tjera.

Përdoruesit afatgjatë raportojnë formimin e tolerancës, e cila është arsyeja pse ajo duhet të konsumohet vetëm në mënyrë sporadike ose në cikle.

Ajo vepron si agonist AMPA dhe rrit prodhimin e glutaminës, për më tepër liron acetilkolinën në lëvore cerebrale.

Megjithëse asnjë efekt anësor nuk është identifikuar përmes hulumtimit, Sunifiram mund të shkaktojë efekte të rënda anësore, të tilla si përgjumje, pagjumësi dhe dhimbje koke në rast të mbidozimit.


7. Bromantane

Bromantane është një nxitës që ndihmon në përmirësimin e performancës atletike. Kur përdoret një herë në javë, trupi nuk duhet të zhvillojë tolerancë më të madhe ndaj tij dhe të mbetet i ndjeshëm ndaj drogës.

Duket se shtypni efektet anësore të shkaktuara nga gjumi pa kompromentuar aftësinë njohëse. Përveç kësaj, në rrethana normale (kur nuk ka mungesë të gjumit) mund të rrisë gatishmërinë dhe kapacitetin e punës.

Mekanizmi i veprimit të modafinilit nuk kuptohet plotësisht. Besohet të rrisë përqendrimin e neurotransmetuesve të ndryshëm në tru.

Bromantani përmirëson performancën në disa fusha njohëse, të tilla si kujtesa e punës, kujtesa afatgjatë dhe aftësia e të menduarit.

Bromantani mund të zvogëlojë efektet e disa medikamenteve duke shpejtuar ndarjen e tyre. Këto përfshijnë: itrakonazol, ciklosporin, temazepam, amitriptilin, eritromicinë.

Nëse merren agjentë të gjakut si aspirina ose warfarin, duhet të kontrolloni rregullisht koagulimin e gjakut.


Përshkrimi i Droga Smart

Apixaban (Eliquis): përdor, ndërveprime, efekte anësore, paralajmërime

1. Armodafinil

Armodafinil, është një kimik i bardhë i ngurtë. Emri kimik 2 - [(R) - (difenilmetil) sulfinil] acetamide që ka një formulë molekulare të C 15 H 15 JO 2 S që ka një peshë molekulare të 273.35000 dhe një pikë të shkrirjes së 156 në 158 C. Amofenib është një ilaç stimulues dhe kryesisht përdoret për trajtimin e narkolepsisë, depresionit, sleepiness idiopatike ose narcolepsy gjatë ditës.

CAS No .: 112111-43 0-

Formula molekulare: C 15 H 15 JO 2 S
Pesha molekulare: 273.35000
Cilësi e saktë: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

Pronat fiziko-kimike

Pamja dhe tiparet: të bardha të ngurta
Dendësia: 1.283g / cm 3
Pika e shkrirjes: 156-158oC
Pika e vlimit: 559.1oC në 760mmHg
Pika flash: 292oC
Indeksi refraktiv: 1.645
Presioni i avullit: 1.56E-12mmHg në 25C

Veprim farmakologjik

Ky produkt mund të rrisë aktivitetin e nervave të trurit në doza terapeutike dhe të rrisë funksionin nervor të pjesëve të ndryshme të trurit. Ky produkt prodhon eksitim mendor të ngjashëm me stimulues të tjerë tipik të sistemit nervor qendror, duke përmirësuar disponimin, ndjenjat, mendimet dhe emocionet. Efekti qendror nxitës i këtij produkti mund të jetë nëpërmjet shtimit të sintetazës së glutaminës, e cila redukton prodhimin e acidit gama-aminobutirik (GABA) dhe nxit detoxifikimin dhe aktivitetet e metabolizmit të energjisë të qelizave nervore.

Farmakokinetika

Ky produkt absorbohet shpejt dhe plotësisht pas administrimit oral. Përqendrimi i plazmës arrin kulmin në rreth 2 deri në 4 orë. Ushqimi nuk ndikon në bioavailability e produktit, por ajo mund të vonojë thithjen e drogës dhe të vonojë përqendrimin pik nga 1 h. Ky produkt shpërndahet gjerësisht në trup, vëllimi i shpërndarjes është rreth 0.9L / kg, më i lartë se lëngu i trupit total 0.6L / kg. Shkalla e lidhjes së proteinës së plazmës është 60%, e cila është e kombinuar kryesisht me albuminën e plazmës. Pas administrimit të 200 mg në ditë, përqendrimi i barnave në plazmë arriti në një gjendje të qëndrueshme dhe nuk ndikoi në lidhjen e proteinës së plazmës të warfarin, diazepam dhe propranolol. Modafinili metabolizohet nga sistemi i citokromit P450 i CYP3A4 në mëlçi. Prandaj, përdorimi i kombinuar i induktorit ose inhibitorit CYP3A4 do të ndikojë në përqendrimin e gjakut dhe kohëzgjatjen e veprimit të këtij produkti. Ky produkt është metabolizuar nga mëlçia për të prodhuar dy metaboliteve kryesore, acid modafinik dhe modafinilone, të cilat nuk kanë efekt terapeutik. Metabolit llogariten për 90% dhe barnat e pametabolizuara janë më pak se 10%. Drogës excreted nga veshkat, dhe gjysmë-jeta e eliminimit të drogës është 10-15 orë. Niveli i pastrimit të drogës të grave të reja është më i lartë se ai i të rinjve dhe shkalla e pastrimit të të moshuarve është dukshëm më e ulët se ajo e të rinjve.


2. modafinil

CAS No .: 112111-43 0-

Formula molekulare: C 15 H 15 JO 2 S
Pesha molekulare: 273.35000
Cilësi e saktë: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

Pronat fiziko-kimike

Pika e shkrirjes: 164-166 C

Veprim farmakologjik

Modafinil mund të rrisë ngacmueshmërinë qendrore të popullsisë normale. Monitorimi EEG nga ora e parë deri në orën 22nd pas modafinilit me gojë tregon se vlera α / θ që pasqyron gatishmërinë është e lartë dhe vala mikro-gjumë e rastësishme Pothuajse plotësisht e shtypur. Për njerëzit e privuar nga gjumi, privimi i gjumit mund të shkaktojë vigjilencë dhe aftësi të njerëzve për të punuar poshtë.

Marrja e modafinilit mund të përmirësojë efektivisht këtë gjendje. Studimet kanë treguar se pas një nate të privimit gjumë, duke marrë 200 mg modafinil, kapaciteti psikomotor i vullnetarëve ishte dukshëm më i lartë se ai i grupit placebo; gjatë privimit gjumë 60-orë, çdo 8 orë Dalfene 200 mg është ende në gjendje të mbajë qendrën e privimit gjumë në një gjendje të eksitim, në mënyrë që ata të mbajnë vigjilencë të konsiderueshme dhe aftësinë për të punuar. Modafinil gjithashtu ka një efekt të caktuar neuroprotekti. Ajo është gjetur në modelet e kafshëve të dëmtimit të trurit që modafinil mund të antagonizojë në mënyrë efektive prodhimin e 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine.

Efekti neurotoksik e bën simptomat lehtësisht të lehtësuara. Efektet neuroprotective të modafinilit u konfirmuan gjithashtu në modelin e plagosjes mekanike striatum dhe modelin e dëmtimit ishemik, respektivisht. Veprimi qendror excitator i modafinilit lidhet me një rënie të neurotransmetuesit inhibitor, GABA, dhe është i rregulluar me serotonin (5-HT) dhe norepinefrin. Studimi zbuloi se efekti qendror excitatory i modafinil mund të jetë nëpërmjet rritjes së sintetas glutamine, duke reduktuar prodhimin e GABA, dhe promovimin e detoxification dhe aktivitetet metabolizmin e energjisë e qelizave nervore.

Farmakokinetika

Ky produkt absorbohet shpejt dhe plotësisht pas administrimit oral. Përqendrimi i plazmës arrin kulmin në rreth 2 deri në 4 orë. Ushqimi nuk ndikon në bioavailability e produktit, por ajo mund të vonojë thithjen e drogës dhe të vonojë përqendrimin pik nga 1 h. Ky produkt shpërndahet gjerësisht në trup, vëllimi i shpërndarjes është rreth 0.9L / kg, më i lartë se lëngu i përgjithshëm i trupit O.6L / kg. Shkalla e lidhjes së proteinës së plazmës është 60%, e cila është e kombinuar kryesisht me albuminën e plazmës. Pas administrimit të 200 mg në ditë, përqendrimi i barnave në plazmë arriti në një gjendje të qëndrueshme dhe nuk ndikoi në lidhjen e proteinës së plazmës të warfarin, diazepam dhe propranolol.

Modafinili metabolizohet nga sistemi i citokromit P450 i CYP3A4 në mëlçi. Prandaj, përdorimi i kombinuar i induktorit ose inhibitorit CYP3A4 do të ndikojë në përqendrimin e gjakut dhe kohëzgjatjen e veprimit të këtij produkti. Ky produkt është metabolizuar nga mëlçia për të prodhuar dy metaboliteve kryesore, acid modafinik dhe modafinilone, të cilat nuk kanë efekt terapeutik. Metabolit llogariten për 90% dhe barnat e pametabolizuara janë më pak se 10%. Drogës excreted nga veshkat, dhe gjysmë-jeta e eliminimit të drogës është 10-15 orë. Niveli i pastrimit të drogës të grave të reja është më i lartë se ai i të rinjve dhe shkalla e pastrimit të të moshuarve është dukshëm më e ulët se ajo e të rinjve.


Ndërveprimet e mjekësisë

1. Frenues i CYP3A4 si karbamazepina, itrakonazoli, ketokonazoli ose fenobarbitali, induktori CYP3A4 rifampicin dhe modafinil mund të ndryshojnë përqendrimin në gjak të këtij produkti.

2. Ky produkt është një induktor CYP3A4, i cili redukton përqendrimin e gjakut të ciklosporinës nga 50% dhe gjithashtu redukton përqendrimin e plazmës teofiline.

3. Ky produkt është një frenues i kthyeshëm CYP2C19, i cili rrit përqendrimin e gjakut të warfarin, diazepam dhe phenytoin. Ky produkt gjithashtu mund të rrisë antidepresantët tricikikë, klorpromazinë dhe omeprazol. Përqendrimi i gjakut i barnave të tilla si lansoprazoli dhe propranololi. Kur aplikohet njëkohësisht me barnat e mësipërme, dozat duhet të përshtaten në përputhje me rrethanat dhe përqendrimi i gjakut duhet të monitorohet.

4. Ky produkt mund të zvogëlojë efektin kurativ të kontraceptivëve steroide. Masa të tjera kontraceptive duhet të merren gjatë përdorimit të këtij produkti dhe brenda një muaji pas ndalimit të drogës.


3. Noopept

Noopleti metabolizohet pjesërisht me formimin e fenilacetilpropil, cikloprolylglicin dhe acid fenilacetik. Gjysma e jetës së noopept arrin orë 0.38.

CAS Nr. 157115-85 0-
Formula molekulare C17H22N2O4
Pesha molekulare 318.37

Noopept nuk grumbullohet në trup.

Mekanizmi i veprimit nootropik të drogës bazohet në aftësinë e tij për të formuar cikloproilglicin të ngjashëm në strukturë të dipeptidit ciklik antiamnestic endogjen.

Përgatitja Noopept ngre amplitudën e përgjigjes transcallosal, lehtëson lidhjet asociative në nivelin e strukturave kortikale midis hemisferës së trurit.

Kur përdoret Hoenopt e drogës, shënohet rikuperimi i funksioneve kognitive, të reduktuara për shkak të traumës craniocerebrale, dëmtimeve prenatale, si dhe ishemisë lokale dhe globale.

Në pacientët me lezione organike të sistemit nervor qendror, efekti i Hoenopt drogës zhvillohet në ditën 5th-7th të trajtimit. Në fillim të terapisë, efekt anxiolytic dhe disa stimulues të Hoenopt drogës është më e theksuar, duke përfshirë një rënie në ankth dhe përmirësimin e gjumit në pacientët. Pas 2-3 javë pas fillimit të terapisë, ka një përmirësim të dukshëm në funksionet njohëse.
Noopept gjithashtu ka një efekt vegjetal (redukton dhimbje koke, takikardi dhe çrregullime ortostatike).

Për Hoenoptin e drogës nuk karakterizohet me efekt teratogjenik, imunotoksik dhe mutagjen. Noopept nuk shkakton varësi, pas ndërprerjes së terapisë në pacientë nuk ka zhvillim të sindromës së tërheqjes.

Pas administrimit oral, noopept absorbohet mirë në traktin e tretjes. Biodiskutësia e noopept arrin 99.7%. Komponenti aktiv depërton në pengesën e gjakut të trurit, ndërsa përqendrimi i tij në lëngun synovial tejkalon përqendrimet e plazmës.

Përqendrimet maksimale të plazmës arrihen brenda minutave 15 pas administrimit oral.

Indikacionet për përdorim

Noopept përdoret për të trajtuar pacientët e kategorive të ndryshme të moshës (të rriturit dhe pacientët e moshuar) që vuajnë nga dëmtimi njohës dhe paaftësia emocionale e gjenezave të ndryshme. Në veçanti, droga Noopept mund të përshkruhet pas lëndimit traumatik të trurit dhe koma, si dhe pacientët me pamjaftueshmëri cerebale të qarkullimit të gjakut (duke përfshirë encefalopatinë e etiologjive të ndryshme) dhe çrregullime asthenike.

Noopept mund të caktohet për të rritur funksionet njohëse (kujtesën, përqendrimin dhe aftësinë e të mësuarit) për pacientët me stres të rritur fizik, intelektual dhe emocional.

Mënyra e aplikimit

Noopept është për përdorim oral. Pllakat duhet të merren pas një vakt, me shumë ujë të pijshëm ose çaj pa sheqer. Në fillim të terapisë, si rregull, emëroni 10 mg të noopept dy herë në ditë. Në rast se efekti terapeutik nuk është i mjaftueshëm dhe droga Hoenopt tolerohet mirë nga pacientët, dozë rritet në 10 mg tri herë në ditë.


4. J147

J147 CAS 1146963-51-0 i përket familjes së Racetamit; Substancat në këtë grup janë të ngjashme në strukturë, por dallojnë në karakteristikat e tyre kimike.

Numri CAS 1146963-51 0-
Formula C18H17F3N2O2
Masa molare 350.34 g · mol-1

Të gjitha Racetams mund të kalojnë pengesën e gjakut të trurit (në shkallë të ndryshme); Pramiracetam ka solubilitetin më të madh yndyror të Racetamit të njohur, dhe absorbohet me shpejtësi nga trupi - ndoshta për shkak të aftësisë së tij për të kaluar nëpër shtresën e dyfishtë të lipideve.

Disa studiues supozojnë se është 5-10x aq i fortë sa materiali i njohur i burimit të saj " piracetam ".

Ai ndryshon kryesisht nga vëllezërit e tij përmes aftësisë së tij për të rritur përqendrimin. Përveç kësaj, ajo ka pronat e tjera tipike Racetam, të tilla si rritja e kujtesës dhe aftësia e të mësuarit.


5. Phenylpiracetam

Besohet se ngjashmëria strukturore me phenethylamine është përgjegjës për efekt stimulatory. Këtu, shumica e hulumtimeve u bënë vetëm për njerëzit që vuanin nga çrregullimet e kujtesës të shkaktuara nga goditje ose lëndime të trurit.

Numri CAS 77472-70 9-

Formula molekulare C 12 H 14 N 2 O 2
Masa molare 218.26 g · mol -1

Pacientët e Encephalopathy dhënë një dozë të përditshme të 200mg pa përmirësime në çrregullime ankthi, dhimbje dhe depresion.

Studime të tjera gjithashtu vunë re përmirësime në kujtesën dhe hapësirën e vëmendjes.

Ndoshta pronat anticonvulsant dhe njohëse i atribuohen pjesës piracetam të strukturës molekulare.

Edhe pse shkencëtarët janë të pasigurt rreth mekanizmit të saktë të veprimit të piracetam, ata besojnë se rritja e rrjedhshmërisë së qelizave dhe rregullimi i glutamatit janë përgjegjës për efektin.

Ka shumë raporte nga përdoruesit që tregojnë formimin e shpejtë të tolerancës ndaj efektit stimulues të phenylpiracetam.


6. Sunifiram

Interesante është vërejtur disa ndryshime neurokimike: kafshët që ishin nën veprim të sunifiramit kishin rritur fosforilimin e molekulave të ndryshme në tru, të cilat janë të lidhura ngushtë me proceset e mësimit dhe kujtesës.

Numri CAS 314728-85 3-

Formula C14H18N2O2
Masa molare 246.304 g / mol

Kafshët eksperimentale u ndanë në dy grupe: Një gjysmë u çua në Sunifiram, tjetra nuk mori asgjë. Më pas, aftësia e kujtesës së kafshëve u testua me ndihmën e një labirinti Y dhe u krye një test për njohjen e objekteve.

Përfundimi vijues është marrë: Kafshët që kanë sunifiram kanë rezultate më të mira.
Efekti Sunifirams në depresion: Nuk u gjet asnjë ndryshim midis dy grupeve. Mjaft interesante, shumë nga deshmitarët në internet tregojnë një efekt antidepresiv.

operacion

Studimet paraprake raportojnë dy mekanizma kryesore të veprimit:
1. Struktura e Sunifiram është e ngjashme me atë të Ampakines të tjera. Vepron duke aktivizuar receptorët AMPA. Në një studim të miut, kafshët iu dhanë fillimisht antagonistit AMPA NBQX. Pas ushqyerit Sunifiram ndaj kafshëve, duket se ndryshonte efektet e NBQX. Si agonist AMPA mund të përmirësojë kujtesën, aftësinë e të mësuarit, hapësirën e vëmendjes dhe vigjilencën.
2. Përndryshe, sunifiram duket se lëshon acetilkolinën në lëvore cerebrale. Si kompleks kolinergjik, mund të përmirësojë memorien afatshkurtër, kujtesën afatgjatë dhe aftësitë motorike. Për të konfirmuar këtë efekt, duhet të publikohen më shumë studime.

Efektet anësore

Në një studim që gjeti efikasitetin e sunifiramit (0.001 mg / kg dozë më të vogël efektive), asnjë efekt anësor nuk u pa me një dozë të injektuar (brejtësve) të 1 mg / kg.

Për fat të keq, nuk ka studime klinike, bazuar në përvojën e përdoruesve të tjerë. Sunifirami i Përgjithshëm është më i madh se sa në një dozë të arsyeshme të klasifikuar në mënyrë të sigurtë, por nuk duhet të mbizotërohet në asnjë mënyrë dhe jo në kombinim të përdoret me të tjera nootropics.


7. Bromantane

Bromantane është një nxitës që ndihmon në përmirësimin e performancës atletike. Kur përdoret një herë në javë, trupi nuk duhet të zhvillojë tolerancë më të madhe ndaj tij dhe të mbetet i ndjeshëm ndaj drogës.

Rekomandohet të mos merrni Bromantane më shumë se 3 herë në javë. Gjithashtu, në konsumin afatgjatë duhet të bëni më mirë.

CAS Nr .: 87913-26-6
Formula molekulare: C16H20BrN
Pesha molekulare: 306.24
MOL Skeda: 87913-26-6.mol

Duket se shtypni efektet anësore të shkaktuara nga gjumi pa kompromentuar aftësinë njohëse. Përveç kësaj, në rrethana normale (kur nuk ka mungesë të gjumit) mund të rrisë gatishmërinë dhe kapacitetin e punës.

Mekanizmi i veprimit të modafinilit nuk kuptohet plotësisht. Besohet të rrisë përqendrimin e neurotransmetuesve të ndryshëm në tru.

Bromantani përmirëson performancën në disa fusha njohëse, të tilla si kujtesa e punës, kujtesa afatgjatë dhe aftësia e të menduarit.

Bromantani mund të zvogëlojë efektet e disa medikamenteve duke shpejtuar ndarjen e tyre. Këto përfshijnë: itrakonazol, ciklosporin, temazepam, amitriptilin, eritromicinë.

Nëse merren agjentë të gjakut si aspirina ose warfarin, duhet të kontrolloni rregullisht koagulimin e gjakut.


Përmbledhje Smart Drugs

Çfarë nootropics nuk janë:

• Ju nuk do të bëhet një truri super gjatë natës, si në filmin "Pafund". Mendoni për këtë si një shtojcë që mund t'i përdorni në favorin tuaj.
• Nootropics nuk zëvendësojnë ushqimin e shëndetshëm, stërvitjen e rregullt dhe gjumin e përshtatshëm.
• Gjithashtu në testin IQ nuk priten hedhje shumë të mëdha.

Si funksionon një drogë nootropike?

Nootropics punojnë duke ndryshuar gjërat e mëposhtme:
Metabolizmi i trurit, oksigjenimi i trurit, disponueshmëria e qelizave të trurit, rritja e qelizave.
Efekti i saktë varet nga përgatitja.

Cilat ndryshime mund të priten?

Në varësi të substancës, mund të priten përmirësime në fushat e mëposhtme:
• aftësia për t'u përqendruar
• kujtesën hapësinore
• aftësia për të mësuar
• kujtesën e punës
• Lumë fjalë / elokuencë
• Aftësia për të zgjidhur problemet (rrjedha e mendimit)

Përveç rritjes nervore mund me ndryshime pozitive në cilësinë e gjumit, çrregullimet e ankthit, ankthin e kontaktit, drojën, frikën e fazës, nervozizmin dhe motivimin që pritet.

Janë Nootropics Addictive?

Përafërsisht duke folur: jo. Për stimulues të tillë si kafeina, sulbutiamine dhe modafinili, kjo është një tjetër histori.

Koha deri në fillimin e efektit
Kjo nuk mund të përgjithësohet, varet nga produkti dhe përdoruesi. Pikat e mëposhtme janë mesataret dhe mund të ndryshojnë.

Stimulues / krijuesit e zgjuar (caffeine, modafinil, etj) - brenda minutave 30 deri disa orë.

Nootropics Bazuar në Ushqyes (Creatine, Omega-3) - Zakonisht brenda 4 deri në 8 javë.

piracetam - Brenda muajve 2 - 4. Një test duhet të kryhet për të paktën dy javë.


0 preferencë
Shikime 22269

Ju mund të dëshironi

Komentet janë të mbyllura.