USA Dorëzimi i Brendshëm, Kanëmbajtja Vendore në Brendshme, Dorëzimi i Brendshëm Europian

Çdo gjë rreth Mibolerone (Check drops)

1.JW-642 Rishikimi
Aktiviteti 2.Biological-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 Rishikimi
Aktiviteti 4.Biological-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 Rishikimi
Aktiviteti 6.Biological-CAS: 959151-50-9
7. Shqyrtimi i JZL-184
Aktiviteti 8.Biological-CAS: 1101854-58-3
9. Frenues shumë selektiv të lipazës monoacilglicerol që mban një grup reaktiv
10.Guide për blerjen e inhibitorit JW-642 MAGL hap pas hapi


JW 642 video


I.JW 642 karaktere themelore:

Emri: JW 642
CAS: 1416133-89 5-
Formula molekulare: C21H20F6N2O3
Peshë molekulare: 462.4
Pika e shkrirjes:
Temp ruajtjes: në -20 ° C 3 vjet pluhur
Ngjyra: Bardhë e ngurta


1. JW-642 Rishikimiaasraw

JW-642 (1416133-89 5-) është një inhibitor i fuqishëm i monoacilglicerolit (MAGL) me përzgjedhësin e IC50 të 7.6, 14 dhe 3.7 nM për miun, rat dhe MAGL të njeriut, respektivisht. Endokannabinoidet si 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) dhe arachidonoyl etanolamide janë lipide biologjikisht aktive që përfshihen në një numër procesesh synaptike duke përfshirë aktivizimin e receptorëve kanabinoid. Monoacilglicerol lipaza (MAGL) është një hidrolas serinë përgjegjës për hidrolizën e 2-AG ndaj acidit arachidonik dhe glicerolit, duke e përfunduar funksionin e tij biologjik. JW-642 është një frenues i fuqishëm i lipases monoacylglycerol (MAGL) që tregon vlerat IC50 e 7.6, 14, dhe 3.7 nM për ndalimin e MAGL në miu, miu, dhe membranat e trurit të njeriut, respectively.1 JW-642 është selektiv për MAGL, që kërkojnë përqëndrime shumë më të larta për të frenuar në mënyrë efektive aktivitetin e aciditetit yndyror të amid hidrolazës (IC50s = 31, 14, dhe 20.6 μM, për miun, miun dhe membranat e trurit të njeriut).

JW-642 TË DHËNAT TEKNIKE
Emri i Produktit JW-642
Numri CAS 1416133-89 5-
Formulë C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
tretshmëria I tretshëm në DMSO> Magazinimi i XMUMX mM në -10 ° C
Pamja fizike Një zgjidhje në acetat metil
Gjendja e transportit Zgjidhja e vlerësimit të mostrës: anija me akull blu. Të gjitha madhësitë e tjera në dispozicion: anija me RT, ose akull blu sipas kërkesës
Këshilla të përgjithshme Për të marrë një solubility më të lartë, ju lutem ngroheni tubin në 37 ℃ dhe shkundeni atë në dush me ultratinguj për një kohë. Zgjidhja e kutisë mund të ruhet nën -20 ℃ për disa muaj.



Pluhur Raw JW 642 (1416133-89-5) hplc≥98% | Pluhur AASraw


2. Aktiviteti biologjik-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 është një frenues i fuqishëm i monoacilglicerol lipazës (MAGL) që tregon vlerat IC50 të 7.6, 14 dhe 3.7 nM për ndalimin e MAGL në miun, miun dhe membranat e trurit të njeriut. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (mouse / rat / human MAGL)
Target: Inhibitori MAGL JW-642 është selektiv për MAGL, që kërkon përqëndrime shumë më të larta për të frenuar në mënyrë efektive aktivitetin e hidrolazës së acidit yndyror të acidit (IC50s = 31, 14 dhe 20.6 M për miun, rat dhe membranat e trurit të njeriut).


3. OL-135 Rishikimiaasraw

OL-135 është një penetrues i CNS, një frenues i fuqishëm dhe i përzgjedhur i kthyeshëm i FAAH. OL-135 ekspozon farmakologji analgjezike në modelet e ndryshme të kafshëve pa dëmtimin e motorëve të shoqëruar me agonizëm të drejtpërdrejtë të CB1.FAAH Inhibitori OL-135 prish marrjen, por jo konsolidimin e klimës së frikës kontekstuale. Kondicionimi i frikës nga frika dhe reaktiviteti i goditjeve mbeten të paprekura. të dhënat sugjerojnë një rol të veçantë për endokanabinoidët në një mesin e paradigmave të kondicionimit të frikës.

OL-135 TË DHËNAT TEKNIKE
Emri i produktit OL-135
Numri CAS 681135-77 3-
Tema & Dukje Pluhur të ngurta
Pastërti > 98% (ose referojuni Certifikatës së Analizës)
Gjendja e transportit Dërguar në temperaturë të ambientit si lëndë e rrezikshme kimike. Ky produkt është mjaft i qëndrueshëm për disa javë gjatë transportit të zakonshëm dhe kohës së kaluar në doganë.
Storage Condition Thatë, errët dhe në 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për afat të gjatë (muaj deri në vite).
tretshmëria I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Formulimi i drogës Ky ilaç mund të formulohet në DMSO
Ruajtja e rezervës së aksioneve 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20 C për afat të gjatë (muaj)


4. Aktiviteti biologjik-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 është një penetrues i CNS, shumë i fuqishëm dhe selektiv frenues i kthyeshëm i FAAH pa CB1, CB2 dhe μ dhe δ aktivitetet e receptorëve opioid që rrit aktivitetin analgjezik dhe hipotermik të anandamidit.


5. PF-750 Rishikimiaasraw

Hidrolaza e acidit yndyror (FAAH) është enzima përgjegjëse për hidrolizën dhe inaktivimin e amideve të acidit yndyror duke përfshirë anandamide dhe oleamide. PF-750 është një frenues i fuqishëm, i varur nga koha, i pakthyeshëm FAAH me vlerat IC50 të 0.6 dhe 0.016 μM kur preinkubohen me FAAH njerëzore rekombinant për 5 dhe minuta 60, përkatësisht.1 Profilizimi i bazuar në aktivitete të mostrave të proteomave të indeve të ndryshme njerëzore dhe murine zbuluan se PF-750 është shumë selektiv për FAAH në krahasim me hidrolazet e tjera të serinës, duke treguar asnjë aktivitet të dallueshëm jashtë zonës deri në 500 μM.

PF-750 TË DHËNAT TEKNIKE
Emri i Produktit PF-750
Numri CAS 959151-50 9-
Tema & Dukje Pluhur të ngurta
Pastërti > 98% (ose referojuni Certifikatës së Analizës)
Gjendja e transportit Dërguar në temperaturë të ambientit si lëndë e rrezikshme kimike. Ky produkt është mjaft i qëndrueshëm për disa javë gjatë transportit të zakonshëm dhe kohës së kaluar në doganë.
Storage Condition Thatë, errët dhe në 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për afat të gjatë (muaj deri në vite).
tretshmëria I tretshëm në DMSO
Jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Formulimi i drogës Ky ilaç mund të formulohet në DMSO
Ruajtja e rezervës së aksioneve 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20 C për afat të gjatë (muaj)


6. Aktiviteti biologjik-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 është një frenues i fuqishëm, i varur nga koha, i pakthyeshëm FAAH me vlerat IC50 0.6 dhe 0.016 μM kur preinkubohen me FAAH të njeriut rekombinant për 5 dhe 60 minuta, respektivisht. Hidrolaza e acidit yndyror (FAAH) është enzima përgjegjëse për hidrolizën dhe inaktivimin e amideve të acidit yndyror duke përfshirë anandamide dhe oleamide. Profilizimi i bazuar në aktivitete të mostrave të proteomave të indeve të ndryshme njerëzore dhe murine zbuloi se PF-750 është shumë selektiv për FAAH në krahasim me hidrolazet e tjera të serinës, duke treguar asnjë aktivitet të dallueshëm jashtë zonës deri në 500 μM. PF-750 tregon 10-fish potencial më të mirë se URB597 (Sigma # U4133) pas preincubacionit 30 min. PF-750 është shumë selektiv në FAAH. Edhe në nivel të lartë si 500 μM, nuk kishte ndërveprime me shumë enzime të testuara, por URB597 dhe frenues të tjerë të njohur të FAAH nuk kanë performuar mirë në koncentrim të ulët (100 μM).

Inhibitor MAGL dhe FAAH Inhibitor JW-642 & OL-135 & PF-750


7. Shqyrtimi i JZL-184aasraw

JZL-184 (1101854-58-3) është një inhibitor i fuqishëm dhe selektiv i MAGL me IC50 të 8 nM dhe 4 μM për frenimin e MAGL dhe FAAH në membranat e trurit të miut. Vlera IC50: 8 nM Target: Inhibitori MAGL in vitro: JZL-184 zgjat DSE në neuronet Purkinje në feta cerebellare dhe DSI në neuronet piramidale CA1 në feta hippocampale. JZL-184 është më i fuqishëm në frenimin e miut MAGL se sa MAGL miu. in vivo: Kur administrohet tek minjtë në 16 mg / kg, intraperitoneally, JZL-184 zvogëlon aktivitetin MAGL nga 85%, lartëson nivelet e trurit të 2-AG me 8-fish dhe nxjerr aktivitetin analgjezik në një sërë testesh dhimbjeje që imitojnë cilësisht drejtpërdrejt agonistë qendrorë kanabinoid (CB1). Administrimi akut i JZL-184 tek minjtë FAAH (- / -) zgjeroi madhësinë e një subjekte të përgjigjeve kanabimimetike, trajtimi i përsëritur JZL-184 çoi në tolerancë ndaj efekteve antinociceptive, ndër-tolerancës ndaj efekteve farmakologjike të Δ-tetrahidrokanabinolit, zvogëlohet në receptor CB1 agonist-stimuluar guanosine 5'-O- (3 - [(35) S] thio) triphosphate detyrueshme, dhe varësisë siç tregohet nga rimonabant-precipituar sjelljet e tërheqjes, pavarësisht nga genotip.

JZL-184 TË DHËNAT TEKNIKE
Emri alternativ JZL-184
Formulë Formulë
MW 520.5
Burim AASraw
CAS-it 1101854-58 3-
Pastërti ≥98% (TLC)
Tema & Dukje Pale të verdhë të ngurta
tretshmëria I tretshëm në DMSO (10mg / ml)


8. Aktiviteti biologjik-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 pengon selektivisht MAGL, enzimi mbizotëron përgjegjës për degradimin e endokannabinoidit 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide dhe 2-AG janë dy endokannabinoid endogjen që aktivizojnë receptorët kanabinoid CB1 dhe CB2. Anandamide metabolizohet kryesisht nga hidrolaza me acid yndyror (FAAH), ndërsa monoacilglicerol lipaza (MAGL) mendohet të jetë enzimë përgjegjës kryesor për degradimin e 2-AG. Është e vështirë të ndahen aktivitetet e të dyjave, sepse shumica e inhibitorëve aktualisht në dispozicion të MAGL nuk janë selektivë, dhe gjithashtu pengojnë FAAH ose enzima të tjera. JZL-184 është inhibitori i parë selektiv i MAGL me portencë nanomolar dhe mbi selektivitetin 200-fold për MAGL vs FAAH. Kur administrohet tek minj, JZL-184 rriti nivelet e 2-arachidonoylglycerol në tru me rreth 8-fish, pa asnjë efekt në nivelet e anandamide.


9. Frenues shumë selektiv të lipazit monoacilglicerol që mban një grup reaktivaasraw



Endokannabinoidet 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) dhe N-arachidonoyl etanolamine (anandamide) degradohen kryesisht nga monoacilglicerol lipaza (MAGL) dhe hidroksid amide acide yndyrore (FAAH), respektivisht. Zbulimi i fundit i O-aril karbamates si JZL-184 si frenues MAGL selektiv ka mundësuar hetimin funksional të rrugëve sinjalizuese 2-AG në vivo. Megjithatë, JZL-184 dhe inhibitorët e tjerë të raportuar MAGL ende shfaqin reaktivitet të nivelit të ulët me FAAH dhe carboxylesterase periferike, të cilat mund të komplikojnë përdorimin e tyre në disa studime biologjike. Këtu raportojmë një klasë të veçantë të karbamates O-hexafluoroisopropyl (HFIP) që pengon MAGL in vitro dhe in vivo me potencë të shkëlqyeshme dhe selektivitet të përmirësuar në masë, duke përfshirë mungesën e reaktivitetit të zbulueshëm me FAAH. Këto gjetje përcaktojnë karbamatet HFIP si një kimiotip të gjithanshëm për pengimin e MAGL dhe duhet të inkurajojnë ndjekjen e inhibitorëve të tjerë të serinës hidrolazë që mbajnë grupe reaktive që i ngjanë strukturave të substrateve natyrore.


10. Udhëzues për blerjen e inhibitorit JL-642 MAGL hap pas hapiaasraw

♦ Google AASraw, futuni në www.aasraw.com.
♦ Kërkoni pluhur JW-642 (1416133-89-5) në AASraw
♦ Zbuloni JW-642 Pluhur Windows XP, dhe shkruani requirmnets tuaj.
♦ Ne marrim email-in tuaj dhe flasim më shumë detaje me ju.
♦ Konfirmoni porosinë, pastaj pagesën e bërë dhe ne do të aranzhojmë mallrat e dorëzimit për ju më vonë.


0 preferencë
Shikime 2871

Ju mund të dëshironi

Komentet janë të mbyllura.